Os inibidores da CD45 compreendem um grupo de compostos concebidos para visar especificamente e modular a função da CD45, uma proteína tirosina fosfatase que desempenha um papel fundamental na sinalização dos receptores das células T. O CD45, também conhecido como antigénio comum dos leucócitos (LCA), é uma proteína transmembranar do tipo I expressa em todas as células nucleadas de origem hematopoiética, com exceção dos eritrócitos e das células plasmáticas. O CD45 é um regulador essencial dos limiares de sinalização que controlam as respostas imunitárias, o que o torna um alvo cientificamente interessante. O papel do CD45 na função imunitária é complexo e matizado. O CD45 existe em múltiplas isoformas, geradas por splicing alternativo dos exões 4, 5 e 6, que codificam o domínio extracelular da proteína. Estas isoformas variam em tamanho e estado de glicosilação, e têm padrões de expressão diferenciados em vários tipos de células. Estas isoformas podem ter papéis distintos e por vezes opostos na transdução de sinais. Por conseguinte, a compreensão das funções específicas das isoformas do CD45 é fundamental para o desenvolvimento de inibidores que possam visar seletivamente isoformas específicas.
Os inibidores do CD45 são normalmente concebidos para visar a atividade enzimática da proteína, que reside no seu domínio citoplasmático. Este domínio tem atividade fosfatásica, removendo os grupos fosfato dos resíduos de tirosina das proteínas alvo. A modulação desta atividade fosfatásica pode ter impacto nas vias de sinalização em que o CD45 está envolvido, incluindo a sinalização dos receptores das células T e a sinalização dos receptores das células B.
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