CD45阻害剤

一般的なCD45阻害剤には、PTP CD45阻害剤 CAS 345630-40-2、RWJ-60475-(AM)3、RK-682 CAS 332131 -32-5、RK-682、Streptomyces sp. CAS 154639-24-4 および RWJ-60475 CAS 204130-08-5。

CD45阻害剤は、T細胞受容体シグナル伝達において重要な役割を果たすタンパク質チロシンホスファターゼであるCD45を標的とし、その機能を調節するように設計された化合物群です。CD45は白血球共通抗原（LCA）としても知られ、赤血球と形質細胞を除く造血由来のすべての有核細胞で発現されるI型膜貫通タンパク質です。CD45は免疫反応を制御するシグナル閾値の重要な調節因子であり、科学的に興味深い標的である。免疫機能におけるCD45の役割は複雑かつ微妙である。CD45は、タンパク質の細胞外ドメインをコードするエクソン4、5、6の選択的スプライシングにより生成される複数のアイソフォームが存在する。これらのアイソフォームはサイズや糖鎖の状態が異なり、さまざまな細胞型で異なる発現パターンを示す。これらのアイソフォームは、シグナル伝達においてそれぞれ異なる、時には相反する役割を果たす可能性がある。そのため、特定のアイソフォームを標的として選択的に阻害する阻害剤を開発するには、CD45のアイソフォーム特異的機能の理解が不可欠である。

CD45の阻害剤は通常、細胞質ドメインに存在するタンパク質の酵素活性を標的として設計される。このドメインはホスファターゼ活性を有しており、標的タンパク質のチロシン残基からリン酸基を除去する。このホスファターゼ活性の調節は、CD45が関与するシグナル伝達経路、例えばT細胞受容体シグナル伝達やB細胞受容体シグナル伝達に影響を与える可能性がある。