CD45 억제제

일반적인 CD45 억제제에는 PTP CD45 억제제 CAS 345630-40-2, RWJ-60475-(AM)3, RK-682 CAS 332131-32-5, RK-682, 스트렙토마이세스 sp. CAS 154639-24-4 및 RWJ-60475 CAS 204130-08-5 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

CD45 억제제는 T세포 수용체 신호 전달에 중요한 역할을 하는 단백질 티로신 포스파타제인 CD45의 기능을 특이적으로 표적하고 조절하도록 설계된 화합물 그룹으로 구성됩니다. 백혈구 공통 항원(LCA)으로도 알려진 CD45는 적혈구와 혈장 세포를 제외한 모든 조혈 기원의 핵 형성 세포에서 발현되는 제1형 막 통과 단백질입니다. CD45는 면역 반응을 조절하는 신호 전달 임계값의 필수 조절자로서 과학적으로 흥미로운 표적이 되고 있습니다. 면역 기능에서 CD45의 역할은 복잡하고 미묘합니다. CD45는 단백질의 세포 외 도메인을 암호화하는 엑손 4, 5, 6의 대체 스플라이싱에 의해 생성된 여러 이소형으로 존재합니다. 이러한 동형체는 크기와 당화 상태가 다양하며 다양한 세포 유형에 따라 발현 패턴이 다릅니다. 이러한 이소형들은 신호 전달에서 뚜렷하고 때로는 상반된 역할을 할 수 있습니다. 따라서 특정 이소형을 선택적으로 표적할 수 있는 억제제를 개발하려면 CD45의 이소형별 기능을 이해하는 것이 중요합니다.

CD45의 억제제는 일반적으로 세포질 도메인에 존재하는 단백질의 효소 활성을 표적으로 삼도록 설계됩니다. 이 도메인에는 포스파타제 활성이 있어 표적 단백질의 티로신 잔기에서 인산염기를 제거합니다. 이 포스파타제 활성을 조절하면 T세포 수용체 신호와 B세포 수용체 신호 등 CD45가 관여하는 신호 경로에 영향을 미칠 수 있습니다.