CD133, également connue sous le nom de Prominin-1, est une glycoprotéine de surface cellulaire qui a fait l'objet d'une attention particulière en raison de son association avec les cellules souches cancéreuses (CSC). Les CSC sont une sous-population de cellules tumorales dont on pense qu'elles possèdent des capacités d'auto-renouvellement et de différenciation, contribuant ainsi à l'initiation, à la progression et à la récurrence de la tumeur. Les inhibiteurs de CD133 représentent une classe de composés conçus pour entraver l'activité ou l'expression de la protéine CD133, dans le but principal de perturber les fonctions associées aux CSC. Ces inhibiteurs agissent généralement par le biais de divers mécanismes, notamment l'interférence avec les voies de signalisation de la protéine CD133, l'inhibition de l'expression de la protéine CD133 ou la perturbation des interactions entre les protéines CD133. Le développement des inhibiteurs de CD133 repose sur l'hypothèse selon laquelle le ciblage des CSC, et plus particulièrement des cellules CD133-positives, peut entraver la croissance tumorale et réduire la probabilité de récidive du cancer.
Les inhibiteurs de CD133 peuvent varier considérablement, englobant des petites molécules, des peptides ou des anticorps. Les petites molécules peuvent interagir directement avec la protéine CD133, en modifiant sa conformation ou en bloquant ses sites de liaison. Les peptides et les anticorps, quant à eux, peuvent reconnaître spécifiquement la protéine CD133 et s'y lier, ce qui entraîne l'inhibition de ses fonctions biologiques. Le développement et l'optimisation des inhibiteurs de CD133 sont des domaines de recherche en cours, l'accent étant mis sur l'amélioration de la spécificité, de l'efficacité et de la biodisponibilité.
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