Inhibiteurs CCRL2

Les inhibiteurs courants de CCRL2 comprennent, entre autres, le SB 225002 CAS 182498-32-4, la Reparixine CAS 266359-83-5, l'Aprepitant CAS 170729-80-3, l'inhibiteur de la caspase-9 I CAS 210345-04-3 et le Canertinib CAS 267243-28-7.

La classe chimique des inhibiteurs de CCRL2 comprend une gamme de composés qui ciblent divers aspects de la fonction des récepteurs de chimiokine et des voies de signalisation. Ces composés sont principalement conçus pour se lier à certains récepteurs de chimiokines, tels que CCR5, CXCR4, CXCR2 et CXCR3, et pour en inhiber l'activité. Cette inhibition peut entraîner des changements dans l'environnement des chimiokines, qui peuvent à leur tour influencer l'activité de CCRL2, car les récepteurs des chimiokines fonctionnent souvent dans un réseau complexe dont les fonctions et les mécanismes de régulation se chevauchent.

Des composés tels que le Maraviroc et le TAK-779 sont connus pour être des antagonistes du CCR5, un récepteur jouant un rôle dans la migration des cellules immunitaires et l'inflammation, et leur utilisation peut entraîner une modification du milieu des chimiokines qui a un impact indirect sur la fonction du CCRL2. De même, les antagonistes du CXCR4 comme AMD3100 et WZ811 peuvent modifier le gradient et la disponibilité des chimiokines dans le microenvironnement tissulaire, ce qui peut influencer le rôle de CCRL2 dans la surveillance et la réponse immunitaires. Ces inhibiteurs chimiques ne sont pas sélectifs pour CCRL2 mais peuvent moduler le paysage plus large des chimiokines auquel CCRL2 est sensible. En outre, les composés ciblant CXCR2, tels que le SB225002 et la Reparixine, peuvent perturber les voies de signalisation essentielles à la migration et à l'activation des leucocytes, processus dans lesquels CCRL2 est également impliqué. En modifiant les cascades de signalisation via ces récepteurs de chimiokines, les composés peuvent indirectement affecter la fonction et les mécanismes de régulation de CCRL2. En outre, des modulateurs tels que le PS372424, qui influence l'activité de la gamma-sécrétase, et le RS 504393, un antagoniste du CCR2, démontrent les divers mécanismes par lesquels le réseau des chimiokines et, par conséquent, le CCRL2 peuvent être indirectement ciblés. Collectivement, ces inhibiteurs englobent un spectre d'entités chimiques qui peuvent moduler le réseau de récepteurs de chimiokines, affectant ainsi l'activité fonctionnelle de CCRL2 au sein du système immunitaire.