Inhibiteurs CCDC100

Les inhibiteurs courants du CCDC100 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, l'émodine CAS 518-82-1, le bisindolylmaléimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le PD 98059 CAS 167869-21-8 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.

Les inhibiteurs chimiques de la CCDC100 agissent par le biais de divers mécanismes pour moduler son activité. La staurosporine est un inhibiteur de kinase à large spectre qui peut supprimer la phosphorylation de diverses protéines, dont la CCDC100, en ciblant la protéine kinase C (PKC). Cette action entraîne une réduction de la capacité du CCDC100 à s'engager dans ses fonctions cellulaires normales, qui dépendent souvent de son état de phosphorylation. De même, le Bisindolylmaleimide I inhibe spécifiquement la PKC, qui pourrait être responsable de la phosphorylation de la CCDC100, et son inhibition peut donc entraîner une diminution de l'activité de la CCDC100. L'émodine fonctionne comme un inhibiteur de tyrosine kinase, ce qui peut indirectement affecter la phosphorylation et l'activité subséquente du CCDC100, car les tyrosine kinases peuvent phosphoryler le CCDC100 et réguler sa fonction.

Dans la voie MAPK, le PD 98059 et l'U0126 servent d'inhibiteurs de la MEK, une kinase en amont qui active la voie ERK, une voie commune pour la régulation de la fonction des protéines par la phosphorylation. L'inhibition de cette voie par le PD 98059 ou l'U0126 peut entraîner une réduction de la phosphorylation et de l'activité du CCDC100 s'il s'agit d'une cible en aval. En outre, le SB203580 et le SP600125 ciblent différents composants de la voie MAPK, à savoir la MAPK p38 et la JNK, respectivement. L'inhibition de ces kinases peut entraîner une diminution de l'activité du CCDC100 s'il est régulé par ces voies. Par ailleurs, le LY294002 et la Wortmannine inhibent la PI3K, et la Rapamycine cible la mTOR, qui font toutes deux partie de la voie de signalisation PI3K/AKT/mTOR. L'inhibition de ces voies peut perturber l'état de phosphorylation et l'activité du CCDC100 s'il est impliqué dans ces cascades de signalisation. Enfin, PP2 et Dasatinib inhibent les tyrosines kinases de la famille Src et c-KIT, qui peuvent phosphoryler une variété de protéines. Si le CCDC100 est un substrat de ces kinases, son activité peut être réduite par leur inhibition.