Inhibiteurs cathepsin B

Les inhibiteurs courants de la cathepsine B comprennent, sans s'y limiter, le S-Nitrosoglutathione (GSNO) CAS 57564-91-7, le peptide inhibiteur de la cathepsine, l'hémisulfate de leupeptine CAS 55123-66-5, l'ALLM (inhibiteur de la calpaïne) CAS 136632-32-1 et l'E-64-d CAS 88321-09-9.

La cathepsine B est une protéase à cystéine lysosomale qui joue un rôle essentiel dans la dégradation des protéines au sein des cellules. Les lysosomes sont des organites membranaires remplis d'enzymes hydrolytiques. Ils fonctionnent comme des unités digestives primaires au sein des cellules, décomposant les protéines, les polysaccharides, les lipides et les acides nucléiques. La cathepsine B, en particulier, contribue aux activités protéolytiques de ces organites, assurant le bon renouvellement des composants intracellulaires. Au-delà de son rôle dans la dégradation des protéines lysosomales, la cathepsine B est impliquée dans divers processus physiologiques, notamment le traitement des hormones peptidiques, la présentation des antigènes et le remodelage de la matrice. Son activité est étroitement régulée par des mécanismes tels que l'activation du zymogène, les inhibiteurs protéiques endogènes et la compartimentation au sein des lysosomes. Les perturbations de la régulation de l'activité de la cathepsine B peuvent avoir des implications sur l'homéostasie cellulaire et l'intégrité des tissus.

Les inhibiteurs de la cathepsine B sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et moduler l'activité de la cathepsine B. Ces inhibiteurs peuvent agir par le biais de divers mécanismes. Certains peuvent se lier directement au site actif de l'enzyme, bloquant sa fonction protéolytique et l'empêchant de cliver ses substrats. D'autres peuvent interférer avec le processus d'activation du zymogène de la cathepsine B, garantissant que l'enzyme reste sous sa forme inactive. En outre, certains inhibiteurs peuvent être conçus pour perturber l'interaction entre la cathepsine B et ses substrats ou cofacteurs, altérant ainsi la fonction de l'enzyme.