Cathepsin B是一种溶酶体半胱氨酸蛋白酶,在细胞内蛋白质降解过程中起着至关重要的作用。溶酶体是一种充满水解酶的膜状细胞器,是细胞内主要的消化单元,负责分解蛋白质、多糖、脂类和核酸。特别是组织蛋白酶B,它有助于这些细胞器的蛋白水解活性,确保细胞内成分的正常更新。除了在溶酶体蛋白降解中的作用外,组织蛋白酶B还参与多种生理过程,包括肽激素加工、抗原呈递和基质重塑。它的活性通过酶原激活、内源性蛋白抑制剂和溶酶体内的分隔等机制受到严格调控。组织蛋白酶B活性的调节紊乱会影响细胞稳态和组织完整性。
组织蛋白酶B抑制剂是一类专门用于靶向和调节组织蛋白酶B活性的化合物。这些抑制剂可通过多种机制发挥作用。有些可能直接与酶的活性位点结合,阻断其蛋白水解功能,阻止其切割底物。有些可能干扰组织蛋白酶B酶原的激活过程,确保酶保持非活性状态。此外,有些抑制剂可能被设计为破坏组织蛋白酶B与其底物或辅因子的相互作用,从而削弱酶的功能。
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