cathepsin B阻害剤

一般的なカテプシンB阻害剤には、S-ニトロソグルタチオン（GSNO）CAS 57564-91-7、カテプシン阻害ペプチド、ロイペプチン硫酸塩CAS 55 123-66-5、ALLM（カルパイン阻害剤）CAS 136632-32-1、E-64-d CAS 88321-09-9。

カテプシンBはリソソームのシステインプロテアーゼであり、細胞内のタンパク質分解に重要な役割を果たしています。リソソームは膜で囲まれた細胞内小器官で、加水分解酵素で満たされており、細胞内の主な消化器官として機能し、タンパク質、多糖類、脂質、核酸を分解します。特にカテプシンBは、これらの細胞小器官のタンパク質分解活性に寄与し、細胞内の成分の適切なターンオーバーを確保しています。 カテプシンBは、リソソームにおけるタンパク質分解の役割以外にも、ペプチドホルモンの処理、抗原提示、マトリックスのリモデリングなど、さまざまな生理学的プロセスに関与しています。 その活性は、酵素原の活性化、内因性タンパク質阻害剤、リソソーム内の区分化などのメカニズムによって厳密に制御されています。カテプシンB活性の制御が乱れると、細胞の恒常性や組織の完全性に影響を及ぼす可能性がある。

カテプシンB阻害剤は、カテプシンBを標的とし、その活性を調節するように作られた化学化合物の一種である。これらの阻害剤は、さまざまなメカニズムを介して作用する可能性がある。酵素の活性部位に直接結合し、そのタンパク質分解機能を阻害して基質を切断するのを防ぐものもあります。また、カテプシンBの酵素原の活性化プロセスを妨害し、酵素が不活性型にとどまるようにするものもあります。さらに、カテプシンBと基質または補酵素との相互作用を妨害し、酵素の機能を損なうように設計された阻害剤もあります。