caspase-9阻害剤

一般的なカスパーゼ-9 阻害剤には、Q-VD-OPH CAS 1135695-98-5、カスパーゼ-9 阻害剤 I CAS 210345-04-3 、Caspase-9 Inhibitor III CAS 403848-57-7、caspase-9 阻害剤 II および Emricasan CAS 254750-02-2 などがある。

カスパーゼ-9は、アポトーシスとして知られるプログラム細胞死の制御において中心的な役割を果たす重要な酵素です。このタンパク質は、アポトーシスのさまざまな段階の開始と実行を主に担うシステインプロテアーゼであるカスパーゼファミリーに属します。カスパーゼ-9は、アポトーシスカスケードの上流で作用し、下流のエフェクターカスパーゼの主要な活性化因子として働くため、イニシエーターカスパーゼと呼ばれることが多いです。その主な機能は、DNA損傷、細胞周期の異常、デスレセプターの活性化など、さまざまな細胞シグナルやストレスに応答してアポトーシスを誘発することである。

構造的には、カスパーゼ-9は細胞内で不活性型で存在し、その活性化には複雑な一連のタンパク質間相互作用が関与する。細胞の状態がアポトーシスを必要とする場合、アポトーシス小体（Apaf-1とシトクロムcを含むタンパク質複合体）の形成によりカスパーゼ-9が活性化されます。この活性化によりプロカスパーゼ-9が活性型に切断され、最終的に細胞死につながる一連の事象を開始できるようになります。カスパーゼ-9は、組織の発達、恒常性、損傷または感染した細胞の除去において重要な調節因子であり、さまざまな生理学的および病理学的プロセスにおいて重要な役割を果たしています。 カスパーゼ-9阻害剤は、カスパーゼ-9の活性を選択的に標的とし、調節するように設計された特定の化学物質群です。 これらの阻害剤は、通常、カスパーゼ-9のタンパク分解活性を妨害するように設計された低分子または化合物であり、その活性化を妨げ、アポトーシスの開始を阻害します。