caspase-9 アクチベーター
一般的なカスパーゼ-9 活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 ミトマイシン C CAS 50-07-7、PAC 1 CAS 315183-21-2、Q-VD-OPH CAS 11 35695-98-5、エトポシド（VP-16）CAS 33419-42-0、ABT 737 CAS 852808-04-9。
カスパーゼ-9活性化剤は、カスパーゼ-9の活性を直接または間接的に調節することにより、アポトーシスカスケードの制御に重要な役割を果たす一群の化合物です。カスパーゼ-9は、内因性アポトーシス経路における重要なイニシエーターカスパーゼです。Z-LEHD-FMKやXIAP-BIR3などの直接的な活性化剤は、カスパーゼ-9の触媒部位を特異的に標的とし、その活性を阻害する（Z-LEHD-FMK）か、内在性カスパーゼ阻害因子を模倣する（XIAP-BIR3）かのいずれかです。さらに、PAC-1のようなプロドラッグは、プロカスパーゼ-9の活性型への変換を促進することでカスパーゼ-9の活性化に寄与し、それによってアポトーシスカスケードを開始します。SMAC模倣薬LCL-161やBH3模倣薬ABT-737に代表される間接的活性化剤は、カスパーゼ阻害剤と生存促進タンパク質の相互作用に影響を与えることで、カスパーゼ-9の活性を調節します。LCL-161はXIAPと拮抗し、XIAPのカスパーゼ-9に対する阻害効果を解除する一方、ABT-737は抗アポトーシスタンパク質を阻害し、そのバランスを崩してカスパーゼ-9の活性化を促進する。エトポシドやベツリン酸のような化合物は、それぞれDNA損傷とミトコンドリア外膜透過性（MOMP）を誘導し、シトクロムcの放出とカスパーゼ-9の活性化につながる。
さらに、Nutlin-3やNS3694などの化学物質は、それぞれp53/MDM2の相互作用を調節し、Mcl-1を阻害することで間接的にカスパーゼ-9を活性化する。これらの化合物は、アポトーシス促進タンパク質の表現を制御し、カスパーゼ9の活性化に至る内在性のアポトーシス経路に影響を与えます。 もう一つのカスパーゼ9活性化剤であるロットリンは、MOMPを誘導し、ミトコンドリアの完全性への影響とそれに続くカスパーゼ9の活性化を示します。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LCL-161 | 1005342-46-0 | sc-507541 | 10 mg | $360.00 | ||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
エトポシドはトポイソメラーゼII阻害剤であり、DNA損傷を誘導することで間接的にカスパーゼ-9を活性化する。DNA損傷は内因性アポトーシス経路を誘発し、チトクロームcの放出とそれに続くカスパーゼ-9の活性化につながる。エトポシドによるカスパーゼ-9の活性化は、細胞ストレスとDNA損傷の誘発を通じてカスパーゼ-9の活性に影響を与える化合物としての役割を強調している。 | ||||||
ABT 737 | 852808-04-9 | sc-207242 | 2.5 mg | $200.00 | 54 | |
ABT-737はBH3ミメティックであり、Bcl-2やBcl-xLなどの抗アポトーシスタンパク質を阻害することで間接的にカスパーゼ-9を活性化します。これらのタンパク質の阻害は、内因性アポトーシス経路の活性化につながり、結果としてカスパーゼ-9が活性化されます。ABT-737によるカスパーゼ-9のこの間接的な調節は、生存促進タンパク質とアポトーシス促進タンパク質のバランスを崩すという役割を際立たせ、最終的にカスパーゼ-9媒介アポトーシスを促進します。 | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
ベツリン酸は、ミトコンドリア経路を調節することで間接的にカスパーゼ-9を活性化する天然化合物です。ミトコンドリア外膜透過性（MOMP）を誘導し、シトクロムcの放出とそれに続くカスパーゼ-9の活性化をもたらします。ベツリン酸によるカスパーゼ-9の間接的活性化は、ミトコンドリアの完全性と内在性アポトーシス経路の調節を通じてアポトーシスシグナルに影響を与える可能性を強調しています。 | ||||||
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
Nutlin-3は、p53/MDM2の相互作用を阻害することで間接的にカスパーゼ-9を活性化します。転写因子であるp53の活性化は、PUMAなどのアポトーシス促進タンパク質のアップレギュレーションにつながり、内在性のアポトーシス経路とカスパーゼ-9の活性化を促進します。Nutlin-3によるカスパーゼ-9の直接的調節は、p53を介したアポトーシス促進タンパク質および内在性アポトーシス経路の調節によるアポトーシスシグナルへの影響におけるその役割を強調しています。 | ||||||
Obatoclax Mesylate | 803712-79-0 | sc-364221 sc-364221A | 5 mg 10 mg | $94.00 $138.00 | ||
オバトクラクスは、Bcl-2ファミリータンパク質を阻害することで間接的にカスパーゼ-9を活性化するBH3ミメティックです。その作用により、生存促進タンパク質とアポトーシス促進タンパク質のバランスが崩れ、ミトコンドリア外膜透過性（MOMP）が引き起こされ、続いてカスパーゼ-9が活性化されます。オバトクラックスによるカスパーゼ-9の調節は、ミトコンドリア経路と内在性アポトーシス経路の調節を通じてアポトーシスシグナルに影響を与える可能性を示しています。 | ||||||
NS3694 | 426834-38-0 | sc-203823 sc-203823A | 10 mg 50 mg | $122.00 $587.00 | 2 | |
NS3694は、抗アポトーシスタンパク質Mcl-1の阻害剤であり、Bcl-2ファミリータンパク質のバランスを崩すことで間接的にカスパーゼ-9を活性化します。Mcl-1の阻害は、カスパーゼ-9の活性化につながる内在性アポトーシス経路の活性化を引き起こします。NS3694によるカスパーゼ-9のこの間接的な調節は、ミトコンドリア経路および内在性アポトーシス経路の調節によるアポトーシスシグナル伝達を促進する、特定の抗アポトーシスタンパク質を標的とするNS3694の役割を強調しています。 | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
ロテリンは、ミトコンドリア経路に影響を与えることで間接的にカスパーゼ-9を活性化する。ミトコンドリア外膜透過性（MOMP）を誘導し、シトクロムcの放出とそれに続くカスパーゼ-9の活性化を引き起こす。ロテリンによるカスパーゼ-9の間接的活性化は、ミトコンドリアの完全性と内在性アポトーシス経路の制御を通じてアポトーシスシグナルに影響を与える可能性を強調している。 | ||||||