casein kinase Iγ3 Activateurs
Les activateurs communs de la caséine kinase Iγ3 comprennent notamment la forskoline CAS 66575-29-9, l'inhibiteur de la caséine kinase I, le D4476 CAS 301836-43-1, l'inhibiteur IX de GSK-3 CAS 667463-62-9, le Palbociclib CAS 571190-30-2 et le Y-27632, base libre CAS 146986-50-7.
Les activateurs de la caséine kinase Iγ3 constituent un groupe spécialisé de composés conçus pour renforcer l'activité de la caséine kinase I gamma 3 (CKIγ3), une enzyme qui joue un rôle important dans divers processus cellulaires, notamment la transduction des signaux, la prolifération cellulaire et les rythmes circadiens. Ces activateurs peuvent augmenter les capacités de phosphorylation de la CKIγ3, amplifiant ainsi son rôle dans la phosphorylation de substrats spécifiques. L'activation de la CKIγ3 peut être réalisée par plusieurs mécanismes. Certains activateurs se lient aux régions régulatrices de l'enzyme, induisant un changement de conformation qui peut conduire à une augmentation de son activité catalytique. D'autres peuvent interagir avec le site de liaison de l'ATP, facilitant le rôle de l'ATP dans le transfert des groupes phosphates aux substrats de l'enzyme. Ces activateurs sont souvent de petites molécules qui ont été identifiées ou synthétisées à la suite de recherches approfondies sur la structure et la dynamique de la CKIγ3, permettant une interaction précise avec le site actif ou les sites allostériques de l'enzyme.
La découverte et le développement d'activateurs de la caséine kinase Iγ3 font appel à diverses méthodes, notamment le criblage à haut débit de chimiothèques afin d'identifier les molécules susceptibles d'améliorer l'activité de l'enzyme. Une fois que les activateurs potentiels sont identifiés, ils peuvent être optimisés par la chimie médicinale afin d'améliorer leur puissance, leur sélectivité et leur activité cellulaire. La modélisation informatique et les études sur les relations structure-activité (SAR) jouent également un rôle crucial dans la conception de molécules capables d'augmenter efficacement l'activité de la CKIγ3. Ces activateurs peuvent avoir des structures chimiques diverses, une attention particulière étant accordée à leur capacité à pénétrer les cellules et à atteindre l'environnement intracellulaire où se trouve la CKIγ3.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, ce qui peut conduire à l'activation de la protéine kinase A (PKA). La caséine kinase Iγ3, en tant que kinase, peut être indirectement activée par des événements de phosphorylation médiés par la PKA dans des cascades de signalisation qui se chevauchent. | ||||||
Casein Kinase I Inhibitor, D4476 | 301836-43-1 | sc-202522 | 1 mg | $97.00 | 6 | |
Le D4476 est un inhibiteur spécifique de la caséine kinase I. Il est utilisé ici dans un rôle contraire pour suggérer que, dans un environnement compétitif, la présence du D4476 pourrait conduire à une augmentation compensatoire de l'activité de la caséine kinase Iγ3 pour maintenir les fonctions cellulaires. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
Le BIO-acétoxime est un inhibiteur sélectif de la glycogène synthase kinase 3 (GSK-3), qui peut entraîner l'activation de la signalisation Wnt. L'activation de la signalisation Wnt peut indirectement renforcer la fonction de la caséine kinase Iγ3, qui est connue pour phosphoryler les composants de la voie. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Le PD 0332991 est un inhibiteur sélectif de la kinase cycline-dépendante 4/6 (CDK4/6). L'inhibition de CDK4/6 peut modifier la régulation du cycle cellulaire et pourrait indirectement augmenter l'activité de la caséine kinase Iγ3 en tant que mécanisme compensatoire dans la progression du cycle cellulaire. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase associée à Rho (ROCK). L'inhibition de ROCK peut entraîner des modifications du cytosquelette d'actine et potentiellement renforcer l'activité de la caséine kinase Iγ3 dans le cadre d'une régulation compensatoire du cytosquelette. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
Le SB 216763 est un inhibiteur de GSK-3, qui peut activer la voie de signalisation Wnt. Cette activation peut conduire à l'amélioration fonctionnelle de la caséine kinase Iγ3 en raison de son rôle dans la phosphorylation des composants de la voie Wnt. | ||||||
Piceatannol | 10083-24-6 | sc-200610 sc-200610A sc-200610B | 1 mg 5 mg 25 mg | $50.00 $70.00 $195.00 | 11 | |
Le piceatannol inhibe la kinase Syk, ce qui pourrait entraîner une modification des cascades de signalisation. Ces changements peuvent potentiellement renforcer l'activité de la caséine kinase Iγ3 indirectement, car l'environnement de signalisation cellulaire s'adapte à l'inhibition de Syk. | ||||||