Date published: 2025-10-10

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CAGE阻害剤

一般的なCAGE阻害剤としては、ソラフェニブCAS 284461-73-0、ダサチニブCAS 302962-49-8、(+/-)-JQ1、SB 431542 CAS 301836-41-9、PD 98059 CAS 167869-21-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

CAGE阻害剤には、直接的または間接的にCAGEに影響を及ぼす多様な化学物質が含まれ、このタンパク質を支配する複雑な制御ネットワークが明らかにされている。マルチキナーゼ阻害剤であるソラフェニブは、RAF/MEK/ERK経路を標的とすることで、間接的にCAGEを調節する。このことは、CAGE活性の制御におけるMAPKシグナル伝達の潜在的な役割を明らかにし、細胞環境におけるシグナル伝達経路の相互関連性についての洞察を与えている。チロシンキナーゼ阻害剤であるダサチニブは、SRCファミリーキナーゼを標的とし、下流のシグナル伝達経路を阻害することにより、間接的にCAGEに影響を与える。このことから、チロシンキナーゼシグナル伝達ネットワークの相互関連性と、CAGE機能の調節におけるそれらの潜在的役割が明らかになった。BETタンパク質阻害剤であるJQ1は、クロマチンを介した制御を阻害することで間接的にCAGEを調節し、CAGEの発現と機能のエピジェネティックな制御に関する知見を提供する。JAK1/2阻害剤であるルキソリチニブは、JAK/STAT経路を標的とすることで間接的にCAGEに影響を及ぼし、JAK/STATシグナル伝達とCAGE機能との潜在的な関連性を明らかにした。

BMP受容体阻害薬であるLDN-193189は、BMPシグナルを標的とすることで間接的にCAGEを調節し、BMPシグナルとCAGE機能との間のクロストークの可能性を明らかにした。Wnt経路阻害剤であるLGK-974は、Wntシグナルを標的とすることで、間接的にCAGEに影響を与え、細胞内シグナル伝達ネットワークの中での制御のつながりを明らかにした。PI3K/mTOR阻害剤であるNVP-BEZ235は、PI3K/ACT/mTOR経路を標的とすることで、間接的にCAGEを調節し、CAGEの機能制御におけるPI3K/ACT/mTORシグナルの関与の可能性を示唆している。JAK2阻害剤であるAG-490は、JAK/STAT経路を標的とすることで間接的にCAGEに影響を及ぼし、CAGE機能の調節におけるJAK/STATシグナルの潜在的な制御的役割を明らかにした。このような多様なCAGE阻害剤は、CAGEを支配する制御機序や、様々なシグナル伝達経路との相互関係を調べるための貴重なツールとなる。これらの化学物質による間接的な調節は、CAGE機能が細胞内シグナル伝達ネットワークの複雑な景観の中でどのように複雑に制御されているかについての微妙な理解を提供する。

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