Cacna2d4 アクチベーター

一般的な Cacna2d4 活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。（±）-Bay K 8644 CAS 71145-03-4、FPL-64176 CAS 120934-96- 5、Isradipine CAS 75695-93-1、Amlodipine CAS 88150-42-9、Nicardipine hydrochloride CAS 54527-84-3などがある。

Cacna2d4の化学的活性化剤は、このタンパク質が関連するL型カルシウムチャネルを調節することにより、その影響力を発揮する。Bay K 8644は、S-(-)とR-(+)の両エナンチオマーを含み、これらのチャネルに積極的に関与し、カルシウムイオンの流入増加を促進する。この作用は、チャネル複合体内で補助サブユニットとして働くCacna2d4の機能を効果的に増強する。同様に、FPL64176とその変異体XL-202は同じチャネルを標的とし、細胞膜を横切るカルシウムイオンのコンダクタンスを確実に増加させる。このカルシウムイオンの流れの増大は、Cacna2d4の活性を直接刺激する。さらに、CGP 28392や(+)-202-791のようなジヒドロピリジン化合物は、これらのチャネルを活性化することが知られており、その結果、カルシウム電流が増大し、タンパク質が活性化される。

さらに、フェンディリン、イズラジピン、アムロジピン、ニカルジピンなどのある種のカルシウムチャネル遮断薬は、カルシウムチャネルに対して非典型的な活性化作用を示すことがあり、この過程でCacna2d4の機能が増幅されることがある。これらの薬剤がL型カルシウムチャネルに結合すると、チャネルの開閉速度が変化し、不注意にもカルシウムの流入が亢進する可能性がある。カルシウムチャネル複合体内でのこの活性の増大は、結果としてCacna2d4を活性化する。それぞれの化学的活性化因子は、カルシウムチャネルとの相互作用によって、Cacna2d4がカルシウムイオンの流れを調節するように機能的に準備される。