CA150 Inibitori

I comuni inibitori di CA150 includono, ma non solo, il triptolide CAS 38748-32-2, il C646 CAS 328968-36-1, l'acido suberoilanilide idrossamico CAS 149647-78-9, (+/-)-JQ1 e DRB CAS 53-85-0.

Gli inibitori di A150 rappresentano una classe di piccole molecole progettate per colpire CA150, una proteina che svolge un ruolo cruciale nella regolazione trascrizionale e nel rimodellamento della cromatina. CA150, nota anche come CCAR1 (cell cycle and apoptosis regulator 1), è una proteina multifunzionale coinvolta in vari processi cellulari, agendo principalmente come coattivatore trascrizionale. Esercita i suoi effetti associandosi alla RNA polimerasi II e modulando l'espressione genica attraverso interazioni con le istone acetiltransferasi, le istone deacetilasi e altri componenti del macchinario trascrizionale. Lo scopo principale degli inibitori di CA150 è quello di interrompere queste interazioni e interferire con la funzione di CA150 nella trascrizione genica.

Meccanicamente, gli inibitori di CA150 esercitano i loro effetti attraverso diversi meccanismi distinti. Alcuni composti hanno come bersaglio i domini WW di CA150, che sono cruciali per la sua interazione con l'RNA polimerasi II. Legandosi a questi domini, inibitori come MG-149 e NSC 45576 interrompono la formazione del complesso CA150-RNA polimerasi II, con conseguente riduzione dell'attività trascrizionale. Altri, come il C646 e l'acido anacardico, inibiscono il CA150 interferendo con la sua associazione con le istone acetiltransferasi o le istone deacetilasi. Questa interruzione dei processi di acetilazione e deacetilazione altera la struttura della cromatina e i modelli di espressione genica. Inoltre, alcuni inibitori di CA150, come JQ1 e PFI-1, hanno come bersaglio proteine come BRD4 che interagiscono con CA150, influenzando indirettamente la regolazione trascrizionale mediata da CA150.In sintesi, gli inibitori di CA150 costituiscono una classe di composti chimici progettati per interferire con la funzione di CA150 nella regolazione trascrizionale. A tal fine, interrompono le interazioni della proteina con vari componenti del macchinario trascrizionale, tra cui la RNA polimerasi II, le istone acetiltransferasi e le istone deacetilasi.