表皮生长因子和胰岛素样生长因子 1 等激活剂与受体酪氨酸激酶相互作用,引发一连串的磷酸化事件,这些事件通过细胞环境调整蛋白质的活性。这些级联过程错综复杂,有可能通过增强蛋白质的活性或改变其与其他细胞成分的相互作用来改变蛋白质的多种功能。在这一类别中,某些成员可作为模仿剂或抑制剂,使细胞环境发生变化,从而间接影响蛋白质的活性。二丁烯酰-cAMP 可作为环 AMP 类似物,激活 PKA,从而对依赖于 cAMP 途径的蛋白质产生广泛影响。同样,原钒酸钠通过保持蛋白质的磷酸化状态发挥作用,通过抑制磷酸酶的活性间接维持蛋白质的活性构象。
其他化合物,如三环锡 A 和维甲酸,在基因组水平发挥作用,改变基因表达模式,可能导致蛋白质产量的增加或减少,从而间接调节其在细胞内的活性。相反,PMA 等制剂会激活蛋白激酶 C,进而使大量细胞蛋白磷酸化,从而调节各种信号通路和细胞过程。此外,这些激活剂的影响还包括对细胞内钙水平的调节,例如 Thapsigargin 能破坏钙储存并激活细胞内的钙反应元件。通过作用于 MAPK 通路的安乃近和通过抑制钙调磷酸酶的环孢素 A,进一步说明了这些化学物质影响蛋白质活性的机制的多样性,它们各自针对细胞信号传导和调节的不同方面。
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