C3a 억제제

일반적인 C3a 억제제에는 나파모스타트 메실산염 CAS 82956-11-4가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

C3a의 화학적 억제제는 다양한 작용 메커니즘을 통해 이 단백질의 기능을 조절하는 데 중요한 역할을 합니다. 예를 들어, 에쿨리주맙은 C5 단백질을 표적으로 하며, 억제 작용은 C3a 생산 감소를 포함한 다운스트림 효과를 가져옵니다. 이는 C5가 C5a와 C5b로 절단되는 것이 보체 캐스케이드의 핵심 단계로, 증폭 루프로 이어져 C3가 C3a로 더 절단될 수 있기 때문입니다. 에쿨리주맙은 C5a와 C5b의 형성을 막음으로써 간접적으로 C3a의 생성을 감소시킵니다. 콤스타틴은 그 변종인 칼륨 콤스타틴과 함께 C3에 직접 결합하여 C3a와 C3b로 분열되는 것을 방지합니다. 이러한 분열을 억제함으로써 콤프스타틴은 C3a의 형성을 원천적으로 차단하여 그 존재와 후속 활동을 감소시킵니다.

반면에 PMX-53과 SB 290157은 C3a 수용체를 표적으로 하는 화학 물질입니다. 이 화합물은 이 수용체에 대한 길항제로 작용하여 C3a가 수용체와 상호 작용하는 것을 방지하여 생산에는 영향을 미치지 않고 C3a의 기능을 억제합니다. 마찬가지로 K-76 모노카복실산은 C3에 결합하여 C3a로의 전환을 억제하고 그 결과 C3a의 기능적 활성을 감소시키는 것으로 알려져 있습니다. 광범위한 스펙트럼의 세린 프로테아제 억제제인 나파모스타트는 C3의 절단에 필요한 세린 프로테아제를 억제하여 C3a의 형성을 간접적으로 감소시킵니다. 엡시카프론은 플라스미노겐 활성화를 억제하여 C3의 플라스민 매개 단백질 분해를 감소시킴으로써 C3a 형성을 감소시키는 데도 기여합니다. 커버신은 에쿨리주맙과 유사하게 C5에 결합하여 보체 시스템의 증폭 루프에 영향을 미침으로써 C3a 형성을 억제하는 데도 기여합니다.