C3a Inibidores

Os inibidores comuns de C3a incluem, entre outros, o mesilato de nafamostato CAS 82956-11-4.

Os inibidores químicos de C3a desempenham um papel crucial na modulação da função desta proteína através de vários mecanismos de ação. O eculizumab, por exemplo, tem como alvo a proteína C5 e a sua ação inibitória resulta em efeitos subsequentes que incluem uma redução na produção de C3a. Isto deve-se ao facto de a divisão de C5 em C5a e C5b ser um passo fundamental na cascata do complemento que pode levar a uma alça de amplificação que resulta na divisão adicional de C3 em C3a. Ao impedir a formação de C5a e C5b, o eculizumab reduz indiretamente a produção de C3a. A compstatina, juntamente com a sua variante compstatina potássica, liga-se diretamente ao C3, impedindo a sua divisão em C3a e C3b. Ao inibir esta divisão, a compstatina pára a formação de C3a logo na fonte, reduzindo assim a sua presença e subsequente atividade.

Por outro lado, o PMX-53 e o SB 290157 são substâncias químicas que têm como alvo o recetor C3a. Ao actuarem como antagonistas deste recetor, estes compostos impedem a interação do C3a com o seu recetor, inibindo assim a função do C3a sem afetar a sua produção. Do mesmo modo, sabe-se que o ácido monocarboxílico K-76 se liga ao C3, inibindo a sua conversão em C3a e, consequentemente, diminuindo a atividade funcional do C3a. O nafamostato, que é um inibidor da serina protease de largo espetro, reduz indiretamente a formação de C3a ao inibir as serina proteases necessárias para a divisão do C3. O epsikapron, ao inibir a ativação do plasminogénio, também contribui para a redução da formação de C3a ao diminuir a proteólise de C3 mediada pela plasmina. A coversina, semelhante ao eculizumab, liga-se ao C5 e, ao fazê-lo, também contribui para a supressão da formação de C3a através da sua influência na alça de amplificação do sistema do complemento.