C2orf54 Ativadores

Os activadores C2orf54 comuns incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e Calyculin A CAS 101932-71-2.

Os activadores químicos da C2orf54 podem facilitar a atividade da proteína através de vários mecanismos bioquímicos. O 12-miristato 13-acetato de forbol é um desses activadores que se envolve diretamente com a proteína quinase C (PKC), uma via conhecida por fosforilar proteínas alvo, conduzindo assim possivelmente à ativação da C2orf54. Do mesmo modo, a forskolina aumenta o nível de AMP cíclico na célula, que ativa subsequentemente a proteína quinase A (PKA). A PKA é outra quinase que pode fosforilar o C2orf54, desempenhando assim um papel na sua ativação funcional. A ionomicina actua elevando os níveis de cálcio intracelular, o que, por sua vez, pode ativar as cinases dependentes de cálcio/calmodulina. Estas cinases têm a capacidade de fosforilar C2orf54, que é uma modificação pós-tradução que normalmente regula a atividade da proteína. Num mecanismo paralelo, a tapsigargina aumenta o cálcio citosólico inibindo as bombas de Ca2+-ATPase do Retículo Sarco/Endoplasmático (SERCA), o que pode levar à ativação do C2orf54 através de cinases dependentes do cálcio.

Além disso, os inibidores das proteínas fosfatases, como a calicilina A e o ácido ocadaico, servem para manter proteínas como o C2orf54 num estado fosforilado, impedindo a sua desfosforilação, que está frequentemente associada à ativação da função proteica. A anisomicina, que ativa as proteínas cinases activadas pelo stress, e a brefeldina A, conhecida por induzir a ativação das cinases de stress, também contribuem para a fosforilação e consequente ativação do C2orf54. O FTY720, através da modulação dos receptores de esfingosina-1-fosfato (S1P), pode iniciar uma cascata de activações de cinase que conduzem à fosforilação e ativação do C2orf54. A piritiona de zinco ativa a via MAPK, que está envolvida numa variedade de processos celulares, incluindo a fosforilação de proteínas, que pode resultar na ativação do C2orf54. O peróxido de hidrogénio funciona como um agente oxidante que pode iniciar vias de sinalização de cinase que conduzem à ativação do C2orf54. Por último, a S-Nitroso-N-acetilpenicilamina, que liberta óxido nítrico, ativa a proteína quinase G (PKG), uma quinase que pode fosforilar e, assim, ativar o C2orf54. Estes activadores químicos, através dos seus mecanismos distintos, contribuem todos para a regulação da atividade do C2orf54, assegurando o seu estado de fosforilação, um método regulador comum para a ativação de proteínas.