ゲニステインのような化合物は、主にチロシンキナーゼ阻害剤として作用するが、シグナル伝達経路の調節を通じてタンパク質の活性にも影響を与えるという、異なる働きをする。ビタミンA誘導体であるレチノイン酸は、レチノイン酸受容体と関与して遺伝子発現を調節し、その過程でタンパク質の機能状態に大きな影響を及ぼす。塩化リチウムは、GSK-3βを阻害することでWntシグナル伝達経路を活性化し、その後のタンパク質活性に影響を与えるという別の経路をとる。
さらに細胞機構に踏み込むと、U0126はMEK阻害剤として機能し、MAPK経路によって制御されているタンパク質の活性を変化させる可能性がある。同様に、CaMKIIを阻害するKN-93やPI3K阻害剤であるLY294002は、それぞれのカルシウムシグナル伝達経路やPI3K/ACT経路におけるタンパク質の活性を間接的に調節することができる。SB216763によるGSK-3の阻害は、Wntシグナル伝達の活性化につながり、これもまたタンパク質活性に波及効果をもたらす。H-89は強力なPKA阻害剤であるが、様々なタンパク質の活性に影響を与えるオフターゲット効果も発揮しうる。オカダ酸は、プロテインホスファターゼ1および2Aを強力に阻害し、タンパク質のリン酸化を増加させ、特定のタンパク質の活性化につながる可能性がある。トリコスタチンAは、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することにより、遺伝子発現を変化させ、その結果、タンパク質の活性に影響を与える可能性がある。
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