C-TAK1 Inhibidores

Inhibidores comunes de C-TAK1 incluyen, pero no se limitan a SP600125 CAS 129-56-6, SB 203580 CAS 152121-47-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6 y PD 98059 CAS 167869-21-8.

Los inhibidores químicos de la C-TAK1 incluyen una serie de compuestos que se dirigen a varias quinasas y moléculas de señalización anteriores a esta proteína, disminuyendo así su actividad mediante un efecto en cascada. SP600125, un inhibidor de JNK, puede reducir la fosforilación y la posterior activación de C-TAK1 al impedir una de las quinasas que facilitan su activación. Del mismo modo, SB203580 y BIRB 0796 actúan como inhibidores de la cinasa MAP p38 y, al reducir la actividad de p38, pueden disminuir la activación de C-TAK1, que se sabe que funciona en tándem con p38 en la señalización de la respuesta al estrés. Los inhibidores de PI3K, como Wortmannin y LY294002, pueden reducir la activación de AKT, lo que a su vez puede disminuir la fosforilación y posterior activación de C-TAK1. Al dirigirse a PI3K, estos inhibidores pueden suprimir una de las vías que contribuyen a la activación funcional de C-TAK1.

Siguiendo con la inhibición molecular de C-TAK1, PD98059 y U0126, ambos inhibidores de MEK, así como SL327, disminuyen la activación de ERK, otra cinasa que participa en la interacción cruzada con C-TAK1, lo que puede resultar en una disminución de la actividad de C-TAK1. La rapamicina, un inhibidor de mTOR, puede provocar una disminución de la actividad de C-TAK1 al reducir las demandas de señalización que, de otro modo, podrían comprometer y activar a C-TAK1. La PP2, como inhibidor de la cinasa de la familia Src, también puede reducir la actividad de la C-TAK1 al impedir la fosforilación de las dianas que se encuentran aguas abajo, incluida la C-TAK1. Además, el sorafenib y el sunitinib, que actúan sobre varias quinasas, incluidas las quinasas RAF y las tirosina quinasas receptoras, respectivamente, pueden reducir la activación de las quinasas en las vías en las que interviene C-TAK1, disminuyendo así la actividad global de C-TAK1 en la célula.