c-Erb-A α阻害剤
一般的なc-Erb-A α阻害剤には、L-3,3′,5-トリヨードサイロニン（遊離酸、CAS 6893-02-3）、5,5-ジフェニルヒダントイン（CAS 57 -41-0、アミオダロン CAS 1951-25-3、6-プロピル-2-チオウラシル CAS 51-52-5、ラロキシフェン CAS 84449-90-1。
c-Erb-Aαの化学的阻害剤は、様々なメカニズムでこのタンパク質の活性を調節することができます。トリヨードサイロニン（T3）とサイロキシン（T4）はc-Erb-A αの内因性リガンドですが、過剰に存在するとタンパク質の機能を阻害します。T3は親和性が高く、c-Erb-A αの結合部位と競合し、タンパク質の活性化と転写制御に重要な天然のリガンドとの相互作用を妨げる。T4は親和性が低いにもかかわらず、これらの結合部位を占めることができ、より強力な活性化因子の結合を阻害することによって同様にc-Erb-A αを阻害し、その結果、タンパク質の転写活性を阻害する。ジフェニルヒダントインはc-Erb-A αに結合してそのコンフォメーションを変化させ、タンパク質のDNA結合効率を低下させ、その結果、制御機能を低下させる。アミオダロンは、甲状腺ホルモンの生合成とキャリアタンパク質への結合に影響を与え、その結果、c-Erb-A αの活性化に必要なホルモンの生物学的利用能が低下し、転写におけるタンパク質の調節機能が損なわれる。
さらに、プロピルチオウラシルは末梢でのT4からT3への変換を阻害するため、T3レベルが低下し、その結果c-Erb-Aαが活性化されなくなる。ラロキシフェンは、受容体部位をエストロゲンと競合し、コアクチベーターの利用可能性を変化させることにより、c-Erb-A αの活性に影響を及ぼす可能性がある。ケトコナゾールはチトクロームP450酵素を阻害するため、ステロイド合成が変化し、間接的にc-Erb-A αの機能に影響を及ぼす可能性がある。グルココルチコイドは、核内受容体のコアクチベーターとコアプレッサー のバランスを変化させ、c-Erb-A αの活性に影響を与える。酢酸鉛と塩化カドミウムは特定のタンパク質部位に結合し、c-Erb-A αのコンフォメーションを変化させ、DNAとの相互作用を阻害する可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、c-Erb-A αのリガンド結合能に影響を与えたり、その立体構造を変化させたり、転写機構との相互作用に影響を与えたりすることで、c-Erb-A αの遺伝子発現を制御する能力に影響を与える可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-3,3′,5-Triiodothyronine, free acid | 6893-02-3 | sc-204035 sc-204035A sc-204035B | 10 mg 100 mg 250 mg | $40.00 $75.00 $150.00 | ||
サイロキシン（T3）は、c-Erb-A αと結合部位を競合し、タンパク質の活性化とそれに続く転写調節に不可欠な天然のリガンドへの結合能力を阻害します。 | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | $70.00 | ||
ジフェニルヒダントイン（フェニトイン）はc-Erb-A αなどの甲状腺ホルモン受容体に結合し、その立体構造を変化させる。この形状変化により、DNAに効率的に結合できなくなるため、タンパク質の遺伝子発現を効果的に調節する能力が阻害され、機能が抑制される。 | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
アミオダロンは、甲状腺ホルモンの生合成を阻害し、甲状腺ホルモンを結合タンパク質から遊離させる。これにより、c-Erb-A αの活性化に利用可能な甲状腺ホルモンの量が減少し、結果として、このタンパク質の正常な転写調節活性が阻害される。 | ||||||
6-Propyl-2-thiouracil | 51-52-5 | sc-214383 sc-214383A sc-214383B sc-214383C | 10 g 25 g 100 g 1 kg | $36.00 $55.00 $220.00 $1958.00 | ||
プロピルチオウラシルは、主に甲状腺ペルオキシダーゼを阻害することで知られているが、T4からT3への末梢での変換も妨害することができる。c-Erb-A αの天然のリガンドであるT3のレベルが低下すると、リガンド誘発活性化が欠如するため、このタンパク質の活性が阻害される。 | ||||||
Raloxifene | 84449-90-1 | sc-476458 | 1 g | $802.00 | 3 | |
ラロキシフェンは選択的エストロゲン受容体モジュレーターとして作用し、エストロゲン受容体の部位においてエストロゲンと競合することが示されています。これは、c-Erb-A αの完全な転写活性に必要なコアクチターの有効性に影響を与えることで、間接的にc-Erb-A αを阻害する可能性があります。エストロゲン受容体と甲状腺ホルモン受容体はどちらもコアクチターと競合し得るため、ラロキシフェンの存在はc-Erb-A αの機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
ケトコナゾールは、ステロイド合成に関与する様々なシトクロムP450酵素を阻害する。これにより、c-Erb-A αの活性を間接的に調節する可能性があるステロイドの産生が減少する可能性がある。ステロイドプロファイルを変化させることにより、ケトコナゾールはc-Erb-A αの機能と交差するシグナル伝達経路を調節し、その機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Hydrocortisone | 50-23-7 | sc-300810 | 5 g | $100.00 | 6 | |
ヒドロコルチゾンなどのグルココルチコイドは、細胞内の核内受容体コアクチベーターとコリプレッサーのバランスを変化させることで、間接的にc-Erb-Aαを阻害することができる。これにより、c-Erb-Aαの転写調節に不可欠なコアクチベータータンパク質を奪うか、またはこれらのタンパク質に対する競争を激化させることで、c-Erb-Aαの転写活性を阻害することができる。 | ||||||
Lead(II) Acetate | 301-04-2 | sc-507473 | 5 g | $83.00 | ||
酢酸鉛（II）はタンパク質のシステイン残基の硫黄水素基と結合する可能性がある。c-Erb-A αにその機能にとって重要なシステイン残基が露出している場合、鉛の結合によりタンパク質の構造変化が起こり、DNAとの結合や他の転写機構との相互作用が阻害され、その結果、その機能が阻害される可能性がある。 | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
塩化カドミウムは、さまざまなタンパク質と結合し、その機能を阻害することが知られている。c-Erb-A αの場合、カドミウムは重要な部位に結合し、タンパク質の構造を変え、DNA応答エレメントと相互作用する能力を阻害し、その結果、タンパク質の転写調節機能を阻害する可能性がある。 | ||||||