c-Erb-A α-1阻害剤

一般的なc-Erb-A α-1阻害剤としては、アミオダロンCAS 1951-25-3、メチマゾールCAS 60-56-0、6-プロピル-2-チオウラシルCAS 51-52-5、ルテカルピンCAS 84-26-4、ケトコナゾールCAS 65277-42-1が挙げられるが、これらに限定されない。

c-Erb-Aα-1阻害剤と呼ばれる化学クラスは、甲状腺ホルモン受容体α-1（THRα1）の機能を阻害できる多様な化合物からなる。これらの阻害剤には、NH-3やテトラックのような受容体結合において甲状腺ホルモンと直接競合する低分子から、CO23やルテカルピンのような受容体活性や発現を調節する化学物質まである。

NH-3やtetracのような直接的なTHRα1阻害剤は、レセプターのリガンド結合ドメインに結合することによって働き、甲状腺ホルモンとの結合を妨げ、レセプターの活性化とそれに続く遺伝子の転写を阻害する。1-850やCO23のような他の化合物は、THRα1活性を選択的に拮抗または調節するように設計されており、THRα1が介在する遺伝子発現を選択的に阻害する手段を提供している。阻害剤の中には、甲状腺ホルモンのレベルを低下させることにより、間接的にTHRα1の活性化を低下させるものもある。MMIやPTUのような薬剤は甲状腺ホルモン合成を阻害し、アミオダロンはT4と構造が似ているため、甲状腺ホルモン作用を阻害することができる。ケトコナゾールやデキサメタゾンは甲状腺ホルモン代謝や受容体発現に影響を与え、その結果THRα1の機能に影響を与える。