c-Erb-A α-1 Inibitori

I comuni inibitori di c-Erb-A α-1 includono, a titolo esemplificativo, l'amiodarone CAS 1951-25-3, il metimazolo CAS 60-56-0, il 6-propil-2-tiouracile CAS 51-52-5, la rutaecarpina CAS 84-26-4 e il ketoconazolo CAS 65277-42-1.

La classe di sostanze chimiche descritte come inibitori di c-Erb-A α-1 comprende un insieme eterogeneo di composti in grado di inibire la funzione del recettore alfa-1 degli ormoni tiroidei (THRα1). Questi inibitori vanno da piccole molecole che competono direttamente con gli ormoni tiroidei per il legame al recettore, come NH-3 e tetrac, a sostanze chimiche che modulano l'attività o l'espressione del recettore, come CO23 e rutaecarpina.

Gli inibitori diretti del THRα1, come l'NH-3 e il tetrac, agiscono legandosi al dominio di legame del ligando del recettore, impedendo l'associazione degli ormoni tiroidei e quindi inibendo l'attivazione del recettore e la conseguente trascrizione genica. Altri composti, come l'1-850 e il CO23, sono progettati per antagonizzare o modulare selettivamente l'attività del THRα1, fornendo un mezzo per inibire selettivamente l'espressione genica mediata dal THRα1. Alcuni inibitori agiscono riducendo i livelli di ormoni tiroidei, diminuendo così indirettamente l'attivazione di THRα1. Farmaci come l'MMI e il PTU inibiscono la sintesi degli ormoni tiroidei, mentre l'amiodarone, a causa della sua somiglianza strutturale con la T4, può bloccare l'azione degli ormoni tiroidei. Il ketoconazolo e il desametasone influenzano il metabolismo degli ormoni tiroidei o l'espressione dei recettori, che a loro volta influenzano la funzione di THRα1.