c-Abl 抑制因子

常见的c-Abl抑制剂包括但不限于甲磺酸伊马替尼（CAS 220127-57-1）和巴非替尼（CAS 859212-16-1）。

c-Abl抑制剂是一类化合物，作用于非受体蛋白酪氨酸激酶Abelson（Abl）酪氨酸激酶。Abl激酶属于Src激酶家族，在细胞分裂、分化、粘附和氧化应激反应等各种细胞过程中发挥着关键作用。c-Abl抑制剂通过与Abl激酶域的活性或非活性构象结合，从而阻止其催化活性。这种抑制作用是通过竞争或变构机制实现的，具体取决于特定的抑制剂。作为酶抑制剂，这些化合物可以干扰Abl激酶的自磷酸化，这是激活过程中的关键步骤，还可以影响下游信号通路，这些信号通路通常由Abl激酶活性调节。

从结构上看，c-Abl抑制剂通常包含特定的结构单元，使其能够与激酶的ATP结合位点相互作用，或诱导构象变化，从而稳定酶的非活性形式。这些抑制剂可能具有不同的特异性，有些选择性地针对c-Abl激酶，而另一些则可能由于ATP结合区域的结构相似性而抑制相关的激酶。c-Abl抑制剂的设计和合成涉及对激酶域的选择性、效力和克服激酶域突变引起的抗药性机制的能力的考虑。c-Abl抑制剂的结构多样性催生了多种化学骨架，包括嘧啶、嘌呤和其他杂环化合物，这些化合物经过定制，可优化与Abl激酶的结合亲和力和特异性。了解这些抑制剂与Abl激酶在分子水平上的详细相互作用，对于增进我们对激酶调控的认识以及开发此类新型化学实体至关重要。