BRD4 억제제
일반적인 BRD4 억제제에는 (+/-)-JQ1, PFI-1 CAS 1403764-72-6, (S)-2-(4-(4-클로로페닐)-2,3,9-트리메틸-6H-티아노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1, 4]디아제핀-6-일)-N-(4-하이드록시페닐)아세타미드 CAS 202590-98-5, CPI-203 CAS 1446144-04-2 및 4-[(1E)-2-(2- 아미노-4-하이드록시-5-메틸페닐)디아제닐]-N-2-피리디닐벤젠설폰아미드 CAS 1395084-25-9.
BRD4 억제제는 세포 내 전사 과정과 염색질 리모델링의 복잡한 조율에 복잡하게 관여하는 중요한 후성유전학적 조절인자인 브로모도메인 함유 단백질 4(BRD4)를 표적으로 하여 억제하도록 전략적으로 설계된 화합물 계열의 약물입니다. 이러한 억제제의 주요 작동 방식은 BRD4와 아세틸화된 히스톤 사이의 중추적인 상호작용을 방해하여 BRD4가 염색질에 결합하고 그에 따라 유전자 발현이 조절되는 것을 방해하는 능력에 있습니다. 분자 수준에서 BRD4는 히스톤의 아세틸-라이신 잔기를 인식하는 데 능숙한 특수 영역인 브로모도메인 두 개를 가지고 있다는 점에서 구별됩니다. 이 독특한 구조적 특징 덕분에 BRD4는 전사 복합체 조립을 위한 분자 스캐폴드 역할을 하여 유전자 발현의 복잡한 안무를 촉진할 수 있습니다. BRD4 억제제가 BRD4의 브로모도메인에 정확하고 선택적으로 결합하면 BRD4가 염색질에 결합하지 못하여 전사 활동을 조절하는 능력을 방해합니다. 이러한 간섭은 세포 주기 진행, 세포 분화 및 염증 반응 조절과 같은 다양한 세포 과정에 걸쳐 잠재적인 영향을 미치면서 미세하게 조정된 유전자 조절 메커니즘에 파괴적인 힘으로 나타납니다.
BRD4 억제제 개발에 대한 급증하는 관심과 활발한 연구 추진은 세포 행동 조절에 대한 광범위한 영향에 대한 기대감을 강조합니다. BRD4와 후성유전학적 환경 사이의 복잡한 상호 작용으로 인해 이러한 억제제는 유전자 조절의 복잡성을 풀 수 있는 유망한 후보입니다. 세포 과정의 복잡한 상호작용에서 BRD4의 역할에 대한 이해가 발전함에 따라 BRD4 억제제는 유전자 발현의 미묘한 언어를 해독하고 세포 행동을 조작하는 새로운 전략을 발견하는 데 유용한 도구로 자리매김하고 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
PFI-1은 염색질 역학을 조절하는 고유한 능력으로 구별되는 BRD4의 강력한 억제제입니다. 이 화합물은 브로모도메인을 선택적으로 표적으로 하여 결합 특이성을 향상시키는 특정 π-π 스택 상호 작용에 관여합니다. 이 화합물의 단단한 스캐폴드는 안정적인 형태를 촉진하여 표적과의 상호작용을 최적화합니다. 또한 PFI-1은 유리한 동역학적 특성을 보여 전사 조절을 효과적으로 조절하는 데 중요한 빠른 결합 및 해리 속도를 가능하게 합니다. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
(±)-JQ1은 브로모도메인 함유 단백질 BRD4의 선택적 억제제로, 독특한 결합 메커니즘을 통해 단백질과 단백질의 상호작용을 방해하는 것이 특징입니다. 이 화합물은 수소 결합 및 소수성 상호 작용에 관여하여 BRD4와의 복합체를 안정화시킵니다. 구조적 유연성으로 인해 다양한 형태가 가능하여 결합 친화력이 향상됩니다. 또한 이 화합물의 용해도 특성은 생물학적 시스템에서의 분포를 촉진하여 효과적인 표적 결합을 촉진합니다. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
(S)-2-(4-(4-클로로페닐)-2,3,9-트리메틸-6H-티에노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀-6-일)-N-(4-하이드록시페닐)아세타미드(OTX-015)는 BRD2, BRD3 및 BRDIt를 표적으로 하는 소분자 억제제로 여러 연구에서 항종양 효과가 유망하다는 것이 입증되어 다양한 암에 대한 연구가 진행 중입니다. | ||||||
CPI-203 | 1446144-04-2 | sc-501599 | 1 mg | $170.00 | ||
CPI-203은 암세포에서 항증식 효과를 입증한 BRD4의 선택적 저분자 억제제입니다. BRD4 매개 전사를 억제할 수 있으며 혈액 악성 종양에 대한 연구 모델에서 평가되었습니다. | ||||||
4-[(1E)-2-(2-Amino-4-hydroxy-5-methylphenyl)diazenyl]-N-2-pyridinylbenzenesulfonamide | 1395084-25-9 | sc-480120 | 5 mg | $300.00 | ||
4-[(1E)-2-(2-아미노-4-하이드록시-5-메틸페닐)디아제닐]-N-2-피리디닐벤젠설폰아미드(MS436)는 BRD4와 BRDIt의 브로모도메인을 표적으로 하는 강력한 저분자 억제제로 암세포에서 항증식 효과가 입증되었으며 항암 치료제로서의 잠재력에 대해 연구되고 있는 약물입니다. | ||||||