BRD2 アクチベーター

一般的なBRD2活性化物質としては、レスベラトロールCAS 501-36-0、アリルジスルフィドCAS 2179-57-9、クルクミンCAS 458-37-7、アピゲニンCAS 520-36-5、カルノシン酸CAS 3650-09-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

BRD2アクチベーターは、BRD2タンパク質の機能に直接的または間接的に影響を与えることで、細胞プロセスを複雑に調節する多様な化学物質群である。注目すべきは、ブドウやベリー類に含まれる天然のポリフェノール、レスベラトロールである。レスベラトロールは脱アセチル化酵素SIRT1を活性化し、クロマチンリモデリングとそれに続くBRD2機能の変化をもたらす。ニンニクに含まれるジアリルジスルフィドは、NF-κBシグナルを抑制することで間接的にBRD2を活性化し、炎症性遺伝子の発現を変化させる。ウコン由来のポリフェノールであるクルクミンは、Wnt/β-カテニン経路を調節することで間接的にBRD2を活性化し、複雑なシグナル伝達ネットワークに影響を与える能力を示している。もう一つのメンバーであるアピゲニンは、パセリに含まれるフラボノイドで、PI3K/Akt経路を通じて間接的な活性化を発揮し、BRD2調節における細胞内シグナル伝達経路の相互関連性を示している。

これらの活性化因子には、ヘッジホッグ経路を介してBRD2に影響を与えるトリテルペノイドであるウルソール酸や、JNKシグナル伝達を介してBRD2に影響を与えるフラボノイドであるケルセチンも含まれる。ルテオリンとベルベリンは、それぞれNF-κBを阻害し、AMPK経路を活性化することによって、間接的にBRD2に影響を与える。ゲニステインは、ERK/MAPK経路を介してBRD2を調節することから、これらの活性化因子が異なるシグナル伝達カスケードを標的とする特異性があることがわかる。アブラナ科の野菜に含まれるスルフォラファンは、Nrf2/Keap1経路を介してBRD2に影響を及ぼし、BRD2活性化因子が影響を及ぼす多様な細胞プロセスを強調している。雷神ブドウ由来のトリテルペノイドであるセラストロールは、mTOR経路を介して間接的にBRD2を活性化し、これらの活性化因子の多面的な性質を示している。要約すると、BRD2活性化剤は、特定の経路調節を通じて、様々な細胞プロセスにおけるBRD2の機能に複雑に影響を及ぼす、化学物質の包括的な配列を表している。これらの化合物は、BRD2が関与する複雑な制御ネットワークを理解するための貴重なツールとなる。