Bpifa5 Ativadores

Os activadores comuns de Bpifa5 incluem, entre outros, PMA CAS 16561-29-8, Forscolina CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9 e Ácido retinóico, todos trans CAS 302-79-4.

Os activadores químicos da Bpifa5 podem envolver várias vias celulares para induzir a ativação da proteína. O 12-miristato 13-acetato de forbol é um potente ativador da proteína quinase C (PKC), que desempenha um papel fundamental na fosforilação da Bpifa5, iniciando assim a sua ativação. Do mesmo modo, a forskolina actua através da elevação dos níveis intracelulares de AMPc, activando subsequentemente a proteína quinase A (PKA), que é conhecida por fosforilar proteínas alvo como a Bpifa5, levando à sua ativação. A ionomicina, ao aumentar as concentrações de cálcio intracelular, pode ativar cinases sensíveis ao cálcio, que, por sua vez, têm como alvo a Bpifa5 para fosforilação e ativação. Paralelamente, o fator de crescimento epidérmico, ao ligar-se ao seu recetor, inicia uma cascata de sinalização que culmina na ativação de cinases que podem fosforilar e ativar diretamente a Bpifa5.

Para além destes, o isoproterenol funciona estimulando a adenilato ciclase, aumentando assim o AMPc e activando a PKA, que depois tem como alvo a Bpifa5 para ativação através da fosforilação. O ácido retinóico, através do seu envolvimento com receptores nucleares, desencadeia a ativação de cinases a jusante que podem fosforilar e ativar a Bpifa5. A utilização de análogos do cAMP, como o 8-Bromo-cAMP e o Dibutiril-cAMP, resulta na ativação direta da PKA, que por sua vez fosforila a Bpifa5, assegurando a sua ativação. O papel do stress oxidativo é evidenciado pelo peróxido de hidrogénio, que ativa as cinases relacionadas com o stress oxidativo, capazes de visar a Bpifa5 para fosforilação e ativação. A anisomicina ativa as proteínas quinases activadas pelo stress (SAPK), que fosforilam a Bpifa5, provocando a sua ativação. Por último, a calicilina A e o ácido ocadaico inibem as proteínas fosfatases, impedindo a desfosforilação das proteínas e mantendo assim a Bpifa5 num estado ativado através de fosforilação sustentada. Estes activadores químicos asseguram coletivamente a ativação funcional da Bpifa5 através de eventos de fosforilação mediados por várias cinases e moléculas de sinalização no interior da célula.