BCKDHB Inhibitoren
Gängige BCKDHB Inhibitors sind unter underem Lincomycin CAS 154-21-2, Gabapentin CAS 60142-96-3, Valproic Acid CAS 99-66-1, L-Carnitine CAS 541-15-1 und L-Leucine CAS 61-90-5.
Die chemische Klasse der BCKDHB-Inhibitoren bezieht sich auf eine Reihe von Verbindungen, die mit dem BCKDC-Komplex oder dem Stoffwechselweg der verzweigtkettigen Aminosäuren interagieren. Diese Verbindungen ahmen entweder die Substrate von BCKDHB nach, verändern die Konzentrationen von Substraten oder Produkten in dem Stoffwechselweg, an dem BCKDHB beteiligt ist, oder beeinflussen die Regulierung der Aktivität des Komplexes auf indirektem Wege. Die erste Gruppe von Inhibitoren, wie z. B. 2-Oxoisovaleriansäure und BCKDHB-Inhibitoren, ist als chemische Klasse nicht genau definiert, da es nur wenige direkte Inhibitoren gibt. Die Chemikalien, die die Aktivität des BCKDHB-Enzyms beeinflussen können, tun dies jedoch über verschiedene Mechanismen, die sich auf den breiteren Stoffwechselweg der verzweigtkettigen Aminosäuren oder den BCKDC-Komplex selbst auswirken.
Diese Inhibitoren reichen von kompetitiven Inhibitoren wie 2-Oxoisovaleriansäure und 3-Methyl-2-Oxovaleriansäure, die direkt mit den natürlichen Substraten von BCKDHB konkurrieren, bis hin zu Verbindungen, die die Aktivität des Enzyms über verschiedene Mechanismen indirekt modulieren. So kann beispielsweise Phenylbutyrat den Gehalt an verzweigtkettigen Aminosäuren verringern und damit indirekt die Substratverfügbarkeit des Enzyms beeinflussen. Gabapentin und Valproinsäure sind zwar keine direkten Inhibitoren, können aber den Stoffwechsel verzweigtkettiger Aminosäuren verändern und somit die BCKDHB-Funktion beeinflussen. Diese Inhibitoren wirken über verschiedene Mechanismen, indem sie entweder direkt mit den natürlichen Substraten des Enzyms konkurrieren, den Substrat- oder Produktspiegel des Enzyms verändern oder die Regulierung und Aktivität des Enzyms durch Veränderungen in verwandten Stoffwechsel- oder Signalwegen beeinflussen.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gabapentin | 60142-96-3 | sc-201481 sc-201481A sc-201481B | 20 mg 100 mg 1 g | $52.00 $92.00 $132.00 | 7 | |
Obwohl Gabapentin in erster Linie für seine Wirkung auf GABA-Rezeptoren bekannt ist, wurde beobachtet, dass es den Aminosäurestoffwechsel verändert und daher indirekt die BCKDHB-Funktion beeinflussen könnte, indem es die Substratverfügbarkeit oder verwandte Stoffwechselwege verändert. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Valproinsäure kann sich auf den Stoffwechsel verzweigtkettiger Aminosäuren auswirken und möglicherweise zu einer verminderten Aktivität des BCKDC-Komplexes führen, indem sie das intrazelluläre Umfeld verändert, in dem BCKDHB arbeitet. | ||||||
L-Carnitine | 541-15-1 | sc-205727 sc-205727A sc-205727B sc-205727C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $23.00 $33.00 $77.00 $175.00 | 3 | |
Die Supplementierung mit L-Carnitin wurde mit Veränderungen im Aminosäurestoffwechsel in Verbindung gebracht, die sich auf die Aktivität des BCKDC-Komplexes auswirken könnten, indem sie die mitochondriale Aufnahme von Acylgruppen und möglicherweise die Nutzung von für BCKDHB relevanten Substraten beeinflussen. | ||||||
L-Leucine | 61-90-5 | sc-364173 sc-364173A | 25 g 100 g | $21.00 $61.00 | ||
Überschüssiges Leucin kann zu einer Rückkopplungshemmung des BCKDC-Komplexes führen, wodurch die Aktivität von BCKDHB durch Erhöhung der Konzentration seines Produkts, das als Hemmstoff wirken kann, verringert wird. | ||||||
Isovaleric acid | 503-74-2 | sc-250205 | 100 ml | $28.00 | ||
Isovaleriansäure, eine organische Verbindung, kann BCKDHB indirekt beeinflussen, indem sie alternative Stoffwechselwege für den Katabolismus verzweigtkettiger Aminosäuren bereitstellt und so möglicherweise die Aktivität des Enzyms durch Substratumleitung moduliert. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Ein Inhibitor des mTOR-Signalwegs, der an der Regulierung der Proteinsynthese und des Aminosäurestoffwechsels beteiligt ist. Durch die Hemmung von mTOR kann Rapamycin indirekt die Regulierung von BCKDHB beeinflussen, indem es die vorgeschaltete Signalübertragung verändert, die den Proteinumsatz steuert. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
Ein Aktivator der AMP-aktivierten Proteinkinase (AMPK), der den Energiestoffwechsel beeinflussen kann. Durch seine Wirkung auf AMPK kann AICAR den zellulären Energiezustand verändern, was sich indirekt auf die Aktivität von BCKDHB auswirken könnte, indem es den energieabhängigen Abbau von Aminosäuren moduliert. | ||||||
Sodium dichloroacetate | 2156-56-1 | sc-203275 sc-203275A | 10 g 50 g | $54.00 $205.00 | 6 | |
DCA kann den Pyruvat-Dehydrogenase-Komplex (PDC) aktivieren und könnte indirekt BCKDHB beeinflussen, indem es das Gleichgewicht der Acyl-CoA-Spezies in den Mitochondrien verändert und möglicherweise den Stoffwechselfluss durch BCKDHB beeinflusst. | ||||||