BC051070阻害剤

一般的なBC051070阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、PP242 CAS 1092351-67-1およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

BC051070の化学的阻害剤は、様々な細胞経路を介して作用し、阻害効果を発揮する。WortmanninとLY294002はいずれも、AKTシグナル伝達の上流制御因子であるホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）の阻害剤である。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質は、BC051070に関与する可能性のあるものを含む広範囲の細胞プロセスを制御することができるキナーゼであるAKTの活性化を防ぐ。これらの化学物質によるAKTリン酸化の阻害は、したがってAKTのキナーゼ活性に依存する下流への影響を阻害することになり、これにはBC051070の機能的活性と交差する可能性のある多くのシグナル伝達カスケードが含まれる。同様に、ZSTK474はPI3Kも標的とするため、AKTシグナル伝達が阻害され、BC051070の活性に必要と思われる下流のシグナル伝達事象が減少する。

PI3K/AKTに加えて、mTOR経路も、ラパマイシンやPP242のような化学物質によって阻害されうるもう一つの重要なシグナル伝達軸である。ラパマイシンはmTOR複合体1（mTORC1）を特異的に阻害するが、PP242はmTORC1とmTORC2の両方に対して有効であり、BC051070がmTORシグナル伝達に関与している場合、BC051070の機能的活性を低下させる可能性がある。MAPK/ERK経路はPD98059、U0126、SL327によって標的とされるが、これらはすべてMEKを阻害し、それによってERKの活性化を阻止する。BC051070がERKの下流で機能するならば、これらのMEK阻害剤はその機能阻害をもたらすであろう。SP600125とSB203580は、それぞれJNKとp38 MAPK経路を阻害し、BC051070の役割を包含するかもしれない細胞プロセスを阻害する。BIX02189はMEK5を特異的に阻害し、それによってERK5経路を阻害する可能性があり、これはBC051070がその機能を発揮する別の経路である可能性がある。これらの特定の経路を阻害することで、各薬剤は細胞内でのBC051070の活性に不可欠である可能性のあるシグナル伝達を妨害する。