BC049762 アクチベーター

一般的なBC049762活性剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、スペルミンCAS 71-44-3などがあるが、これらに限定されるものではない。

Myb/SANT DNA結合ドメイン含有5様体の化学的活性化剤は、様々な分子メカニズムを通してタンパク質の機能を調節することができる。フォルスコリンは、アデニリルシクラーゼを活性化することにより、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、その結果、リン酸化が促進されることにより、5様体を含むMyb/SANT DNA結合ドメインの活性化を促進することができる。同様に、IBMXは、cAMPを分解するホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMP経路の持続的な活性化をサポートし、5様体を含むMyb/SANT DNA結合ドメインの活性状態を延長する。PMAはプロテインキナーゼCを活性化することによってその効果を発揮し、プロテインキナーゼCはMyb/SANT DNA結合ドメイン含有5様体のリン酸化に関与し、その活性化につながる。カルシウムイオノフォアとしてのイオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、その後5様体を含むMyb/SANT DNA結合ドメインをリン酸化する可能性がある。

このような化学的活性化因子の配列の中で、スペルミンはイオン環境を調節することによって、5様体を含むMyb/SANT DNA結合ドメインがDNAと相互作用する能力を高める。塩化亜鉛は補酵素として働き、5様体を含むMyb/SANT DNA結合ドメインのDNA結合活性を向上させる。酪酸ナトリウムや5-アザシチジンなどのエピジェネティックモジュレーターは、それぞれクロマチン構造とDNAメチル化状態を修飾し、5様体を含むMyb/SANT DNA結合ドメインのDNAへの接近を容易にする。レスベラトロールは、サーチュインを活性化することにより、ヒストンの脱アセチル化を引き起こし、Myb/SANT DNA結合ドメイン含有5様体の活性化を促進するようにクロマチン構造を変化させる。エピガロカテキンガレートは、5-アザシチジンと同様に、DNAメチル化酵素を阻害し、クロマチン構造をよりオープンにし、Myb/SANT DNA結合ドメイン含有5様体の標的DNA配列への結合を助ける。ゲニステインは、チロシンキナーゼを阻害することにより、リン酸化状態を変化させ、5様体を含むMyb/SANT DNA結合ドメインの活性化経路にプラスの影響を与えることができる。最後に、クルクミンはNF-κBシグナル伝達を調節し、5様体を含むMyb/SANT DNA結合ドメインの活性化を支持する細胞環境を作り出すことができる。