BB114814 アクチベーター

一般的なBB114814活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

CUBドメイン含有タンパク質3の化学的活性化物質には、様々な経路やメカニズムを通してタンパク質の活性に影響を与える様々な化合物が含まれる。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは、プロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化する能力でよく知られている。一旦活性化されると、PKCはCUBドメ イン含有タンパク質3をリン酸化することができ、 これは一般的にタンパク質の活性を制御する翻訳 後修飾である。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化させる。PKAは、CUBドメイン含有タンパク質3をリン酸化し、その活性を調節することができるもう一つのキナーゼである。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）を活性化する。活性化されたCaMKは、CUBドメイン含有タンパク質3をリン酸化の標的とし、その機能状態に影響を与える。

これらの活性化因子と並行して、Epidermal Growth Factorはそのレセプターを活性化し、MAPK経路とPI3K/Akt経路を活性化するカスケードを開始する。タプシガルギンはカルシウム貯蔵の破壊を通して、CUBドメイン含有タンパク質3を直接リン酸化することができる様々なキナーゼの活性化にもつながるストレス経路を活性化する。カリクリンAとオカダ酸は、PP1やPP2Aのようなリン酸化酵素を阻害することによって機能し、その結果、CUBドメイン含有タンパク質3を含む様々なタンパク質のリン酸化レベルが上昇する。 硫酸亜鉛はキナーゼ酵素の補酵素として働き、リン酸化によってCUBドメイン含有タンパク質3を活性化する能力を高める可能性がある。ジブチリル-cAMPはPKAを活性化することによってフォルスコリンと同様に作用し、PKAはCUBドメイン含有タンパク質3を標的とする。フッ化ナトリウムはGタンパク質とそれに続くキナーゼを活性化し、タンパク質のリン酸化につながる。アニソマイシンはMAPKを活性化することが知られており、これもCUBドメイン含有タンパク質3のリン酸化と活性化の鍵となる。最後に、過酸化水素はPKCの活性化に関与しており、これはCUBドメイン含有タンパク質3のリン酸化状態と活性化に関係している。 これらの化学物質はそれぞれ、細胞内シグナル伝達経路と酵素に対する異なる作用を通して、CUBドメイン含有タンパク質3の制御と活性化に寄与している。