AVP Receptor V2 Attivatori
Gli attivatori comuni del recettore V2 dell'AVP includono, ma non sono limitati a, Desmopressina acetato CAS 16679-58-6 (base libera), Vasopressina CAS 11000-17-2, Tolvaptan CAS 150683-30-0 e Lixivaptan CAS 168079-32-1.
Gli attivatori del recettore V2 di AVP (AVPR2) sono un insieme eterogeneo di composti in grado di stimolare direttamente o indirettamente l'attività di AVPR2, un recettore chiave nell'omeostasi idrica. Gli attivatori più diretti di AVPR2 sono analoghi naturali o sintetici dell'arginina vasopressina, come l'AVP stesso o il DDAVP. Questi composti si legano direttamente all'AVPR2 e attivano il recettore, innescando una serie di eventi intracellulari che comprendono l'attivazione dell'adenilato ciclasi, l'aumento dei livelli di cAMP e l'attivazione della protein chinasi A (PKA). Questa serie di eventi è fondamentale per i processi a valle mediati da AVPR2, come il riassorbimento dell'acqua nel rene.
Un gruppo unico di attivatori di AVPR2 è costituito da antagonisti non peptidici di AVPR2 che possono agire come agonisti in determinate condizioni. I composti di questo gruppo, come OPC-31260, OPC-41061, Lixivaptan, Mozavaptan, Satavaptan, Conivaptan, Tolvaptan, SR121463, YM087, si legano ad AVPR2 e attivano il recettore, determinando un aumento dei livelli di cAMP e l'attivazione della PKA, proprio come gli analoghi della vasopressina. Questi composti sono unici nella loro capacità di legare e attivare AVPR2, nonostante la loro caratterizzazione iniziale come antagonisti. Inoltre, esistono composti come la rolofillina, un antagonista del recettore dell'adenosinaA1, che influenzano indirettamente l'attività di AVPR2. Aumentando i livelli di cAMP, la rolofillina può stimolare indirettamente AVPR2, evidenziando la complessa interazione di diverse vie di segnalazione coinvolte nella modulazione dell'attività di AVPR2.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Desmopressin acetate | 16679-58-6 (free base) | sc-300417 sc-300417A | 100 µg 500 µg | $82.00 $240.00 | ||
La desmopressina acetata funziona come un potente agonista del recettore V2 dell'AVP, impegnandosi in interazioni molecolari specifiche che migliorano l'attivazione del recettore. La sua conformazione unica facilita il legame ottimale, promuovendo un cambiamento conformazionale che innesca le vie di segnalazione intracellulare. Il composto presenta una cinetica rapida, che consente un rapido aggancio del recettore e la successiva attivazione dell'adenilato ciclasi, con conseguente aumento dei livelli di AMP ciclico. Questa modulazione delle dinamiche di segnalazione sottolinea il suo ruolo nell'influenzare le risposte cellulari legate all'omeostasi idrica. | ||||||
Vasopressin | 11000-17-2 | sc-356188 sc-356188A | 5 mg 25 mg | $255.00 $1020.00 | 1 | |
L'AVP è un ligando naturale per il recettore AVPR2. Il legame dell'AVP con l'AVPR2 attiva il recettore, dando inizio a una cascata di eventi intracellulari, tra cui l'attivazione dell'adenilato ciclasi, l'aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP) e l'attivazione della protein chinasi A (PKA). | ||||||
Tolvaptan | 150683-30-0 | sc-364638 sc-364638A | 10 mg 50 mg | $122.00 $612.00 | ||
OPC-41061 è un antagonista AVPR2 non peptidico che può agire come agonista in determinate condizioni. Si lega all'AVPR2, determinando un aumento dei livelli di cAMP e l'attivazione della PKA. | ||||||
Lixivaptan | 168079-32-1 | sc-489378 | 5 mg | $84.00 | ||
Lixivaptan è un antagonista non peptidico di AVPR2 che può agire come agonista in determinate condizioni. Si lega all'AVPR2, determinando un aumento dei livelli di cAMP e l'attivazione della PKA. | ||||||