ATIII Aktivatoren

Gängige ATIII Activators sind unter underem Heparin sodium salt CAS 9041-08-1, Dermatan Sulfate CAS 54328-33-5, Dextran Sulfate, Sodium Salt MW ~500,000 CAS 9011-18-1 und Hyaluronic Acid, Sodium Salt CAS 9067-32-7.

Antithrombin-III-Aktivatoren sind eine Klasse von Verbindungen, die hauptsächlich aus Heparin und Heparinderivaten bestehen und eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der Blutgerinnung spielen. Antithrombin III, ein Plasmaprotein, wirkt als natürliches Antikoagulans, indem es Enzyme in der Gerinnungskaskade inaktiviert, vor allem Thrombin und Faktor Xa. Der Mechanismus, durch den diese Aktivatoren die ATIII-Funktion verbessern, beruht hauptsächlich auf einer Konformationsänderung im ATIII-Molekül. Diese Veränderung führt zu einer beschleunigten Interaktion zwischen ATIII und den Gerinnungsfaktoren, was zu einem effizienteren Inaktivierungsprozess führt.

Heparin, der Prototyp eines ATIII-Aktivators, bindet an ATIII und induziert eine Konformationsänderung, die seine Reaktivität mit Thrombin und Faktor Xa deutlich erhöht. Diese Interaktion beschleunigt nicht nur die Hemmung dieser Gerinnungsfaktoren, sondern verändert auch die Dynamik des Gerinnungsprozesses und spielt somit eine entscheidende Rolle bei der anormalen Blutgerinnung. Heparine mit niedrigem Molekulargewicht (LMWH) wie Enoxaparin, Dalteparin und Tinzaparin sind Heparinfragmente mit einem niedrigeren Molekulargewicht und einer besser vorhersehbaren Reaktion, die hauptsächlich Faktor Xa beeinflussen. Fondaparinux, ein synthetisches Pentasaccharid, verstärkt speziell die Hemmung von Faktor Xa durch ATIII und zeigt damit einen gezielteren Ansatz in der Forschung. Andere Verbindungen wie Dermatansulfat und Heparansulfat, die zwar weniger häufig verwendet werden, folgen einem ähnlichen Mechanismus, indem sie an ATIII binden und dessen gerinnungshemmende Wirkung verstärken. Sulodexid, eine Mischung aus Glykosaminoglykanen, darunter auch heparinähnliche Moleküle, verstärkt ebenfalls die Aktivität von ATIII und trägt so zusätzlich zu dessen antithrombotischer Wirkung bei. Die Vielfalt dieser Aktivatoren in ihrer Struktur und Spezifität für Gerinnungsfaktoren ermöglicht eine Reihe von Anwendungen.