AT1 Inibidores

Os inibidores comuns da AT1 incluem, entre outros, o Losartan potássico CAS 124750-99-8, o Irbesartan CAS 138402-11-6, o Losartan CAS 114798-26-4, o Candesartan CAS 139481-59-7 e o Telmisartan CAS 144701-48-4.

Os inibidores da AT1, também conhecidos como bloqueadores dos receptores da angiotensina II (BRA), são uma classe de compostos que se ligam seletivamente ao recetor da angiotensina II tipo 1 (AT1). A angiotensina II é um potente péptido vasoativo que desempenha um papel fundamental no sistema renina-angiotensina (SRA), que regula a pressão arterial e o equilíbrio dos fluidos. O recetor AT1 é um dos dois principais subtipos de receptores da angiotensina II e é o principal responsável pelas acções bem conhecidas da angiotensina II, incluindo a vasoconstrição, a secreção de aldosterona, a modificação da estrutura cardíaca e vascular e a reabsorção de sódio. Ao inibir este recetor, os inibidores AT1 interferem com a ligação da angiotensina II ao seu recetor, bloqueando assim a ativação do recetor. Esta classe de compostos apresenta uma elevada afinidade para o subtipo de recetor AT1, ao contrário do recetor de angiotensina II tipo 2 (AT2), que tem funções diferentes e menos bem compreendidas.

A estrutura química dos inibidores AT1 é caracterizada por uma diversidade de estruturas moleculares, embora muitos partilhem caraterísticas comuns que são essenciais para a sua atividade. Tipicamente, possuem uma porção bifenil ou uma estrutura análoga não bifenil que permite a orientação espacial adequada necessária para interagir com o recetor AT1. Além disso, está normalmente presente um grupo ácido carboxílico ou o seu bioisóstere, que é fundamental para a ligação ao recetor. A diversidade estrutural entre os inibidores da AT1 permite variações nos seus perfis farmacocinéticos e na dinâmica de ligação ao recetor.