Los inhibidores de AT1, también conocidos como bloqueantes de los receptores de angiotensina II (BRA), son una clase de compuestos que se unen selectivamente al receptor de angiotensina II tipo 1 (AT1). La angiotensina II es un potente péptido vasoactivo que desempeña un papel fundamental en el sistema renina-angiotensina (SRA), que regula la presión arterial y el equilibrio de líquidos. El receptor AT1 es uno de los dos principales subtipos de receptores de la angiotensina II y es el principal responsable de las conocidas acciones de la angiotensina II, como la vasoconstricción, la secreción de aldosterona, la modificación de la estructura cardiaca y vascular y la reabsorción de sodio. Al inhibir este receptor, los inhibidores de la AT1 interfieren en la unión de la angiotensina II a su receptor, bloqueando así su activación. Esta clase de compuestos presenta una gran afinidad por el subtipo de receptor AT1, a diferencia del receptor de angiotensina II tipo 2 (AT2), cuyas funciones son diferentes y menos conocidas.
La estructura química de los inhibidores de la AT1 se caracteriza por una diversidad de estructuras moleculares, aunque muchas comparten rasgos comunes que son esenciales para su actividad. Típicamente, poseen una fracción bifenílica o una estructura no bifenílica análoga que permite la orientación espacial adecuada necesaria para interaccionar con el receptor AT1. Además, suele haber un grupo de ácido carboxílico o su bioisóster, que es fundamental para la unión al receptor. La diversidad estructural entre los inhibidores de la AT1 permite variaciones en sus perfiles farmacocinéticos y en la dinámica de unión al receptor.
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