AT1 Inhibitoren

Gängige AT1 Inhibitors sind unter underem Losartan Potassium CAS 124750-99-8, Irbesartan CAS 138402-11-6, Losartan CAS 114798-26-4, Cundesartan CAS 139481-59-7 und Telmisartan CAS 144701-48-4.

AT1-Inhibitoren, auch bekannt als Angiotensin-II-Rezeptorblocker (ARBs), sind eine Klasse von Verbindungen, die selektiv an den Angiotensin-II-Typ-1-Rezeptor (AT1) binden. Angiotensin II ist ein starkes vasoaktives Peptid, das eine entscheidende Rolle im Renin-Angiotensin-System (RAS) spielt, das den Blutdruck und den Flüssigkeitshaushalt reguliert. Der AT1-Rezeptor ist einer von zwei Hauptrezeptor-Subtypen für Angiotensin II und hauptsächlich für die bekannten Wirkungen von Angiotensin II verantwortlich, darunter Vasokonstriktion, Aldosteronsekretion, Veränderung der Herz- und Gefäßstruktur und die Reabsorption von Natrium. Durch die Hemmung dieses Rezeptors stören AT1-Inhibitoren die Bindung von Angiotensin II an seinen Rezeptor und blockieren so die Aktivierung des Rezeptors. Diese Klasse von Verbindungen weist eine hohe Affinität für den AT1-Rezeptor-Subtyp auf, im Gegensatz zum Angiotensin-II-Typ-2-Rezeptor (AT2), der andere und weniger gut verstandene Funktionen hat.

Die chemische Struktur von AT1-Inhibitoren zeichnet sich durch eine Vielfalt molekularer Gerüste aus, obwohl viele gemeinsame Merkmale aufweisen, die für ihre Aktivität wesentlich sind. In der Regel besitzen sie eine Biphenyleinheit oder eine analoge Nicht-Biphenylstruktur, die die richtige räumliche Orientierung ermöglicht, die für die Interaktion mit dem AT1-Rezeptor erforderlich ist. Darüber hinaus ist häufig eine Carbonsäuregruppe oder ihr Bioisoster vorhanden, was für die Bindung an den Rezeptor entscheidend ist. Die strukturelle Vielfalt der AT1-Inhibitoren ermöglicht Variationen in ihren pharmakokinetischen Profilen und der Rezeptorbindungsdynamik.