AT1 Inibitori
Gli inibitori AT1 più comuni includono, ma non solo, il Losartan Potassio CAS 124750-99-8, l'Irbesartan CAS 138402-11-6, il Losartan CAS 114798-26-4, il Candesartan CAS 139481-59-7 e il Telmisartan CAS 144701-48-4.
Gli inibitori dell'AT1, noti anche come bloccanti del recettore dell'angiotensina II (ARB), sono una classe di composti che si legano selettivamente al recettore dell'angiotensina II di tipo 1 (AT1). L'angiotensina II è un potente peptide vasoattivo che svolge un ruolo critico nel sistema renina-angiotensina (RAS), che regola la pressione sanguigna e l'equilibrio dei liquidi. Il recettore AT1 è uno dei due principali sottotipi recettoriali per l'angiotensina II ed è il principale responsabile delle note azioni dell'angiotensina II, tra cui la vasocostrizione, la secrezione di aldosterone, la modifica della struttura cardiaca e vascolare e il riassorbimento del sodio. Inibendo questo recettore, gli inibitori AT1 interferiscono con il legame dell'angiotensina II al suo recettore, bloccandone l'attivazione. Questa classe di composti presenta un'elevata affinità per il sottotipo di recettore AT1, in contrasto con il recettore dell'angiotensina II di tipo 2 (AT2), che ha funzioni diverse e meno comprese.
La struttura chimica degli inibitori AT1 è caratterizzata da una diversità di quadri molecolari, anche se molti condividono caratteristiche comuni che sono essenziali per la loro attività. In genere, possiedono una parte bifenilica o una struttura analoga non bifenilica che consente l'orientamento spaziale necessario per interagire con il recettore AT1. Inoltre, è comunemente presente un gruppo acido carbossilico o un suo bioisostere, fondamentale per il legame con il recettore. La diversità strutturale tra gli inibitori AT1 consente di variare i profili farmacocinetici e le dinamiche di legame con il recettore.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Valsartan-d3 | 1331908-02-1 | sc-220363 | 1 mg | $394.00 | ||
Il valsartan-d3, un derivato deuterato, presenta interazioni uniche con il recettore AT1, caratterizzate da effetti isotopici alterati che ne aumentano l'affinità di legame. La presenza di deuterio modifica le frequenze vibrazionali della molecola, influenzandone le proprietà termodinamiche e la cinetica di reazione. Questa alterazione facilita stati conformazionali distinti, consentendo un'esplorazione sfumata delle dinamiche del recettore e delle vie di segnalazione, arricchendo così la comprensione delle interazioni recettore-ligando. | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | $39.00 $90.00 $120.00 | 4 | |
Il valsartan, un bloccante del recettore dell'angiotensina II, presenta interazioni molecolari uniche con il recettore AT1 grazie alla sua specifica conformazione di legame. La sua struttura consente un'inibizione selettiva dell'attivazione del recettore, influenzando le cascate di segnalazione a valle. Le regioni idrofobiche del composto aumentano la sua affinità per il recettore, mentre la sua stereochimica svolge un ruolo cruciale nel modulare i cambiamenti conformazionali del recettore. Questa intricata interazione contribuisce alla comprensione della selettività del recettore e dell'efficacia del ligando. | ||||||
Olmesartan Medoxomil | 144689-63-4 | sc-219482 sc-219482A | 10 mg 100 mg | $60.00 $186.00 | ||
Olmesartan Medoxomil, un antagonista del recettore dell'angiotensina II, dimostra caratteristiche di legame distintive con il recettore AT1, soprattutto grazie alla sua particolare disposizione spaziale. La capacità del composto di formare legami idrogeno e interazioni idrofobiche facilita una forte affinità per il recettore, influenzandone lo stato di attivazione. Inoltre, la natura di prodrug del composto consente la conversione metabolica, migliorando la sua biodisponibilità e le dinamiche di interazione all'interno dei sistemi biologici. Questo comportamento multiforme sottolinea il suo ruolo nella modulazione dei recettori. | ||||||
Candesartan Celexetil Ester | 145040-37-5 | sc-204666 sc-204666A | 100 mg 250 mg | $115.00 $200.00 | ||
Candesartan Celexetil Ester presenta un profilo di interazione unico con il recettore AT1, caratterizzato da una struttura lipofila che aumenta la permeabilità di membrana. La funzionalità estere del composto consente un'idrolisi selettiva, che porta alla forma attiva che si impegna in specifiche interazioni ioniche e idrofobiche con il recettore. Questo legame selettivo altera la conformazione del recettore, influenzando le vie di segnalazione a valle e contribuendo alle sue distinte proprietà farmacocinetiche. | ||||||
Azilsartan | 147403-03-0 | sc-503231 sc-503231A sc-503231B sc-503231C sc-503231D sc-503231E | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g | $140.00 $180.00 $230.00 $370.00 $490.00 $781.00 | ||
L'azilsartan inibisce l'AT1 legandosi in modo competitivo al recettore dell'angiotensina II, impedendo l'attivazione delle vie di segnalazione a valle coinvolte nella vasocostrizione e nel rilascio di aldosterone. | ||||||
EMD 66684 | 187683-79-0 | sc-203941 sc-203941A | 10 mg 50 mg | $179.00 $760.00 | ||
EMD 66684 è un composto innovativo che agisce come antagonista del recettore AT1, caratterizzato da un'architettura molecolare unica che promuove una forte affinità di legame. I suoi sostituenti alogenuri facilitano le interazioni elettrofile rapide, aumentando la reattività con i nucleofili. La conformazione dinamica del composto consente di modulare efficacemente l'attività del recettore, influenzando le cascate di segnalazione intracellulare. Inoltre, le sue caratteristiche di solubilità consentono un'efficiente distribuzione all'interno dei sistemi biologici, con un impatto sull'efficacia complessiva. | ||||||
N-[(2′-Cyano[1,1′-biphenyl]-4-yl)methyl]-L-valine Methyl Ester Hydrochloride | 482577-59-3 | sc-397092 | 1 g | $320.00 | ||
Il cloridrato di N-[(2'-ciano[1,1'-bifenile]-4-il)metile]-L-valina estere metilico presenta proprietà intriganti come antagonista del recettore AT1. Il suo design strutturale è caratterizzato da un gruppo ciano che aumenta le capacità di sottrazione di elettroni, promuovendo interazioni specifiche con i siti recettoriali. La funzionalità estere del composto contribuisce alla sua stabilità e reattività, consentendo un'idrolisi selettiva in condizioni fisiologiche. Questo profilo unico influenza il suo comportamento cinetico, facilitando la modulazione mirata delle vie di segnalazione. | ||||||