ASS1 Inhibitoren
Gängige ASS1 Inhibitors sind unter underem L-Arginine CAS 74-79-3, Mtr-S-methylisothiourea CAS 185674-97-9, 2,3-Butanedione 2-Monoxime CAS 57-71-6, Guanosine-5'-monophosphate CAS 85-32-5 und L-Canavanine CAS 543-38-4.
Die chemische Klasse der ASS1-Inhibitoren umfasst eine Vielzahl von Verbindungen mit unterschiedlichen Wirkmechanismen, die direkt oder indirekt die Aktivität der Argininosuccinat-Synthase 1 (ASS1) modulieren. Diese Inhibitoren spielen eine entscheidende Rolle bei der Beeinflussung des Harnstoffzyklus, einem grundlegenden Stoffwechselweg, der für die Ammoniakentgiftung und die Argininbiosynthese verantwortlich ist. Die identifizierten Chemikalien wirken durch verschiedene Strategien, wie z. B. kompetitive Hemmung, biomechanische Interferenz und Modulation der Mikroumgebung. Kompetitive Inhibitoren, darunter NOHA, ADMA und L-Canavanin, blockieren die aktive Stelle von ASS1, indem sie mit dem natürlichen Substrat L-Arginin konkurrieren und so den katalytischen Prozess der Citrullin- und Aspartatsynthese behindern. Diese direkte Interferenz mit der Substratbindung veranschaulicht einen Mechanismus, durch den diese Inhibitoren die ASS1-Aktivität modulieren können. Biomechanische Modulatoren wie 2,3-Butandionmonoxim (BDM) üben ihre hemmende Wirkung durch Veränderung der biomechanischen Eigenschaften von ASS1 aus. In Geweben, in denen kontraktile Elemente relevant sind, beeinflusst BDM die Aktivität des Enzyms und zeigt einen indirekten Hemmungsmechanismus.
Mehrere Inhibitoren, wie Arginase-Inhibitoren (z. B. BEC) und S-Methylisothiourea (SMTU), wirken indirekt, indem sie den Stickstoffmonoxid-Syntheseweg beeinflussen. Durch die Hemmung der Arginase oder spezifischer Isoformen der Stickoxid-Synthase stören diese Verbindungen die physiologischen Feedback-Mechanismen, die ASS1 regulieren, was zu einer veränderten Enzymaktivität führt. GMP und Dicarbonsäuren wirken über indirekte Mechanismen, die die Modulation der N-Acetylglutamat-Spiegel bzw. der Mikroumgebung um ASS1 herum beinhalten. Diese Verbindungen veranschaulichen, wie verschiedene biochemische Prozesse gezielt beeinflusst werden können, um die ASS1-Aktivität zu beeinflussen. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass die chemische Klasse der ASS1-Inhibitoren ein ausgeklügeltes Zusammenspiel von Verbindungen aufweist, die die Aktivität dieses Schlüsselenzyms im Stickstoffmetabolismus selektiv und spezifisch modulieren können. Die identifizierten Inhibitoren bieten wertvolle Werkzeuge, um die Feinheiten des Harnstoffzyklus zu analysieren und Einblicke in Störungen im Zusammenhang mit dem Argininstoffwechsel zu gewinnen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
N G-Nitro-L-Arginin (L-NNA) hemmt ASS1, indem es als nicht selektiver Inhibitor der Stickstoffmonoxid-Synthase (NOS) wirkt. Durch die Blockierung der NOS-Aktivität hemmt L-NNA indirekt ASS1, da Stickstoffmonoxid ein Produkt der durch ASS1 katalysierten Reaktionen ist. Diese indirekte Hemmung beinhaltet, dass L-NNA die Synthese von Stickstoffmonoxid verhindert, was wiederum die physiologischen Rückkopplungsmechanismen beeinflusst, die die ASS1-Aktivität regulieren. | ||||||
Mtr-S-methylisothiourea | 185674-97-9 | sc-286319 sc-286319A | 1 g 5 g | $132.00 $539.00 | ||
SMTU hemmt ASS1, indem es als selektiver Inhibitor der Stickstoffmonoxid-Synthase (NOS) dient. Durch die spezifische Hemmung der induzierbaren NOS (iNOS) hemmt SMTU indirekt ASS1, da Stickstoffmonoxid ein Produkt der durch ASS1 katalysierten Reaktionen ist. Diese indirekte Hemmung beinhaltet, dass SMTU die Synthese von Stickstoffmonoxid verhindert und so die physiologischen Rückkopplungsmechanismen beeinflusst, die die ASS1-Aktivität regulieren. | ||||||
2,3-Butanedione 2-Monoxime | 57-71-6 | sc-203774 sc-203774A sc-203774B sc-203774C | 25 g 100 g 250 g 500 g | $41.00 $76.00 $158.00 $280.00 | ||
2,3-Butandionmonoxim (BDM) hemmt ASS1, indem es die biomechanischen Eigenschaften des Enzyms beeinflusst. BDM stört den kontraktilen Apparat der glatten Muskulatur, was zur Hemmung der ASS1-Aktivität in Geweben führt, in denen kontraktile Elemente eine Rolle bei der Enzymmodulation spielen. Diese indirekte Hemmung beinhaltet, dass BDM die biomechanischen Eigenschaften von ASS1 moduliert, was zu Veränderungen der Enzymaktivität in Geweben mit kontraktilen Elementen führt. | ||||||
Guanosine-5′-monophosphate | 85-32-5 | sc-295032 sc-295032A sc-295032B | 1 g 2.5 g 5 g | $316.00 $622.00 $1030.00 | 5 | |
Guanosinmonophosphat (GMP) hemmt ASS1, indem es den Abbau von N-Acetylglutamat, einem Cofaktor für ASS1, fördert. GMP stimuliert die Aktivität der N-Acetylglutamatsynthase, die N-Acetylglutamat in Citrullin umwandelt, was zu einer Verringerung der ASS1-Aktivität führt. Diese indirekte Hemmung beinhaltet, dass GMP die N-Acetylglutamat-Spiegel beeinflusst, die ASS1-Aktivität beeinträchtigt und zur Modulation des Harnstoffzyklus beiträgt. | ||||||
L-Canavanine | 543-38-4 | sc-364687 sc-364687A | 250 mg 1 g | $224.00 $653.00 | ||
L-Canavanin hemmt ASS1, indem es als kompetitiver Inhibitor von L-Arginin wirkt. L-Canavanin konkurriert mit L-Arginin um die Bindung an ASS1, blockiert das aktive Zentrum und verhindert die Synthese von Citrullin und Aspartat im Harnstoffzyklus. Diese direkte Hemmung beinhaltet, dass L-Canavanin die Substratbindung von L-Arginin an ASS1 stört, was zu einer Verringerung der katalytischen Aktivität des Enzyms und einer Modulation des Harnstoffzyklus führt. | ||||||
Guanidinoacetic Acid | 352-97-6 | sc-211571 sc-211571A sc-211571B | 25 mg 1 g 5 g | $166.00 $217.00 $273.00 | ||
Guanidinoessigsäure (GAA) hemmt ASS1, indem sie als Substratanalogon dient. GAA konkurriert mit L-Arginin um die Bindung an ASS1, blockiert das aktive Zentrum und verhindert die Synthese von Citrullin und Aspartat im Harnstoffzyklus. Bei dieser direkten Hemmung stört GAA die Substratbindung von L-Arginin an ASS1, was zu einer Verringerung der katalytischen Aktivität des Enzyms und einer Modulation des Harnstoffzyklus führt. | ||||||