Asporin Inibitori

I comuni inibitori dell'Asporina includono, ma non solo, SB 431542 CAS 301836-41-9, LY 364947 CAS 396129-53-6, GW788388 CAS 452342-67-5, TGF-β RI Kinase Inhibitor V CAS 627536-09-8 e A 83-01 CAS 909910-43-6.

Gli inibitori dell'Asporina possono essere considerati come composti che influenzano indirettamente l'attività dell'Asporina mirando a percorsi o molecole con cui l'Asporina interagisce. Poiché l'Asporina non è un enzima o un recettore, l'inibizione tradizionale non è applicabile. La modulazione avviene invece attraverso l'impatto che questi composti hanno sulla segnalazione del TGF-β, che Asporin può regolare. Poiché l'Asporina può legarsi e sequestrare il TGF-β, inibendo così la sua segnalazione, si può ritenere che le molecole che inibiscono i recettori del TGF-β o la sua via di segnalazione abbiano un effetto indiretto sulle funzioni dell'Asporina.

Queste piccole molecole inibitrici, che hanno come bersaglio principale la chinasi del recettore TGF-β di tipo I, nota come activin receptor-like kinase (ALK) 5, possono interrompere la cascata di segnalazione a valle iniziata dal TGF-β. Questa cascata è cruciale per vari processi cellulari, tra cui la fibrosi, l'infiammazione e la riparazione dei tessuti, tutti processi in cui si ritiene che l'aspirina abbia un ruolo. Inibendo ALK5, questi composti possono impedire la fosforilazione e l'attivazione delle proteine Smad, che sono i principali trasduttori di segnale per i recettori TGF-β e sono responsabili delle risposte trascrizionali al TGF-β.L'Asporina non è un enzima con siti attivi suscettibili di inibizione da parte di piccole molecole, né un recettore che può essere bloccato da antagonisti tradizionali. Poiché è difficile progettare inibitori diretti per tali proteine, si cerca in genere di modulare la sua espressione o la sua interazione con altre proteine, come il TGF-β (fattore di crescita trasformante-beta), con cui l'Asporina interagisce negativamente. Tuttavia, si noti che l'inibizione di proteine come il TGF-β o di altre molecole della via dell'Asporina può avere effetti ampi e significativi che vanno ben oltre la modulazione dell'attività dell'Asporina.