ASCC2 Ativadores

Os activadores ASCC2 comuns incluem, entre outros, o Resveratrol CAS 501-36-0, a Curcumina CAS 458-37-7, o Galato de (-)-Epigalocatequina CAS 989-51-5, a Quercetina CAS 117-39-5 e a Genisteína CAS 446-72-0.

Os activadores ASCC2 abrangem uma gama de entidades químicas concebidas para melhorar a atividade biológica do ASCC2, uma subunidade do Complexo Cointegrador de Sinais de Ativação (ASCC). O ASCC2 contribui para a regulação da transcrição e a sua função é fundamental para a montagem e o funcionamento correctos do ASCC, que desempenha um papel em vários processos celulares, incluindo a resposta a danos no ADN. Os activadores da ASCC2 podem exercer os seus efeitos através de uma variedade de mecanismos, tais como a interação direta com a proteína ASCC2 para estabilizar a sua forma ativa, facilitando a montagem do complexo ASCC ou melhorando a interação entre a ASCC2 e outras proteínas ou ácidos nucleicos necessários para a sua função. A especificidade destes activadores é de importância fundamental para garantir uma modulação orientada da ASCC2 sem afetar inadvertidamente outros componentes da maquinaria transcricional.

A descoberta e a otimização dos activadores ASCC2 são realizadas através de uma abordagem interdisciplinar que integra conhecimentos de biologia molecular, bioquímica e ciências químicas. Os esforços iniciais envolvem normalmente o rastreio de bibliotecas de compostos para identificar moléculas que possam aumentar a atividade do ASCC2. Estes rastreios podem utilizar ensaios in vitro que podem detetar melhorias na atividade transcricional ou outras funções associadas ao ASCC2. Uma vez identificados os candidatos a activadores, estes são submetidos a um rigoroso processo de refinamento estrutural para melhorar a sua potência, seletividade e capacidade de interagir eficazmente com o ASCC2. Este processo de refinamento utiliza uma combinação de estudos de relação estrutura-atividade (SAR), modelação computacional e técnicas de química medicinal. O conhecimento estrutural detalhado do ASCC2 obtido através de métodos como a cristalografia de raios X ou a espetroscopia NMR é inestimável para a conceção de activadores que se possam ligar precisamente à proteína.