ASAH3 억제제
일반적인 ASAH3 억제제에는 세라닙-2 CAS 1402830-75-4, 푸모니신 B1 CAS 116355-83-0, 졸레드론산, 무수 CAS 118072-93-8, 티피파닙 CAS 192185-72-1 및 미리오신(ISP-1) CAS 35891-70-4 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
ASAH3 억제제는 스핑고지질의 대사, 특히 ASAH3의 기능적 활동에 중요한 세라마이드와 스핑고신 수치에 영향을 미치는 다양한 화합물을 포함합니다. 세라닙-2와 카모퍼는 산 세라미다제를 직접 억제하여 세포 내 세라마이드 수치를 증가시키는 방식으로 작용합니다. 이렇게 축적된 세라마이드는 ASAH3에 대한 음성 조절자 역할을 하여 ASAH3가 세라마이드를 스핑고신으로 전환하는 기능을 하기 때문에 잠재적으로 세라마이드에 대한 가수분해 활성을 감소시킵니다. 마찬가지로 데시프라민과 같은 화합물은 산 세라미다아제를 억제하여 디하이드로세라마이드와 세라마이드의 수치를 각각 증가시킵니다. 디하이드로세라마이드와 세라마이드는 모두 ASAH3의 기질이며, 수치가 높아지면 ASAH3의 경쟁적 억제로 이어져 활성이 감소할 수 있습니다. 졸레드론산과 티피파르닙은 각각 파네실 트랜스퍼라제와 파네실 파이로인산 합성 효소를 방해하여 세라마이드 대사에 간접적으로 영향을 미칩니다. 이러한 장애로 인해 세포 항상성과 세라마이드 대사에 변화가 생기면 효소의 기능적 환경이 손상되어 ASAH3 활성의 조절이 저하될 수 있습니다.
사핑골과 같은 다른 화합물은 스핑고신 키나아제를 억제하여 결과적으로 스핑고신 수치를 높입니다. 그 결과 세라마이드가 아닌 스핑고신이 세라미다아제에 더 많이 이용되어 세라마이드와의 상호작용을 감소시킴으로써 잠재적으로 ASAH3를 억제하는 경쟁 시나리오가 발생합니다. 미리오신과 PDMP는 스핑고지질 합성 경로에서 세린 팔미토일 트랜스퍼라제를 억제하는 미리오신과 글루코실세라마이드 합성효소를 억제하는 PDMP를 표적으로 삼습니다. 이러한 작용은 세라마이드 합성을 감소시키고, 결과적으로 세라마이드 수치가 낮아지면 효소의 기질이 부족해져 ASAH3 활성의 보상적 하향 조절을 초래할 수 있습니다. 합성 세라마이드 유사체인 C2-세라마이드는 ASAH3를 포함한 세라미다제의 활성 부위를 놓고 천연 세라마이드와 경쟁하기 때문에 천연 기질과 효율적으로 상호 작용할 수 없어 ASAH3의 기능이 억제될 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ceranib-2 | 1402830-75-4 | sc-507503 | 10 mg | $173.00 | ||
세라닙-2는 세라마이드를 스핑고신과 지방산으로 가수분해하는 효소인 산성 세라미다제 억제제입니다. 세라닙-2는 산성 세라미다제를 억제함으로써 세포의 세라마이드 수치를 증가시킵니다. ASAH3가 세라마이드 가수분해에 관여한다는 점을 고려할 때, 세라마이드 수치가 높아지면 ASAH3의 활동을 피드백적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Fumonisin B1 | 116355-83-0 | sc-201395 sc-201395A | 1 mg 5 mg | $117.00 $469.00 | 18 | |
후모니신 B1은 세라마이드 합성효소 억제제입니다. 세라마이드 합성 효소를 억제하면 세라마이드 합성이 감소합니다. 이러한 세라마이드 수준의 감소는 기질 가용성의 감소로 인해 ASAH3 활성의 보상적 하향 조절을 초래할 수 있습니다. | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
졸레드론산은 파네실 파이로인산 합성효소를 억제하여 이소펜테닐 파이로인산의 축적을 유도하는 비스포스포네이트이며, 이는 산 세라미다아제를 억제할 수 있습니다. 산성 세라미다아제의 억제는 세라마이드 대사에 영향을 미쳐 세라마이드/스핑고신 비율의 변화로 인해 ASAH3 활성을 잠재적으로 감소시킵니다. | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
티피파르닙은 파르네실 트랜스퍼라제 억제제로, 파르네실화되지 않은 단백질의 축적을 유도하여 여러 신호 경로에 영향을 미칩니다. 이는 세라마이드 대사에 간접적으로 영향을 미치고 잠재적으로 세포 항상성 파괴로 인해 ASAH3 활성의 하향 조절을 초래할 수 있습니다. | ||||||
Myriocin (ISP-1) | 35891-70-4 | sc-201397 | 10 mg | $106.00 | 8 | |
미리오신은 스핑고지질 합성의 초기 단계인 세린 팔미토일 트랜스퍼라제의 강력한 억제제입니다. 스핑고지질 합성이 감소하면 세라마이드를 포함한 다운스트림 대사 산물의 수준이 낮아져 기질 가용성을 제한함으로써 ASAH3를 억제할 수 있습니다. | ||||||
C2 Ceramide | 3102-57-6 | sc-201375 sc-201375A | 5 mg 25 mg | $77.00 $316.00 | 12 | |
C2-세라마이드는 세포 투과성 세라마이드 역할을 하는 세라마이드의 합성 유사체입니다. 천연 세라마이드와 경쟁하여 ASAH3를 포함한 세라미다제를 억제하여 천연 기질과 상호 작용하는 능력을 감소시킴으로써 ASAH3의 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||