Date published: 2025-9-14

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ARRDC5激活剂

常见的 ARRDC5 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、萼氨醇 A CAS 101932-71-2 和冈田酸 CAS 78111-17-8。

含有捕获素结构域 5 的化学激活剂利用各种细胞机制来调节蛋白质的活性。佛司可林的作用原理是直接刺激腺苷酸环化酶,从而提高环磷酸腺苷(cAMP)的产量。cAMP 水平的提高会激活蛋白激酶 A (PKA),而 PKA 又会使含有 5 的捕获素结构域磷酸化,从而激活捕获素结构域。同样,IBMX 通过抑制磷酸二酯酶的作用来提高 cAMP 水平,磷酸二酯酶通常会分解 cAMP。由此产生的高水平 cAMP 会进一步促进 PKA 的活性,进而使含有捕获素结构域的 5 发生磷酸化。另一方面,PMA 能激活蛋白激酶 C(PKC),这种激酶也能使含 5 号捕捉素结构域磷酸化,从而改变其活性。此外,蛋白磷酸酶 1 和 2A 的抑制剂萼萼霉素 A 和冈田酸可阻止蛋白质去磷酸化,从而导致持续或增强磷酸化,进而激活含 5 号捕捉素结构域。

通过不同机制影响信号通路的化学物质进一步促进了含捕获素结构域 5 的调控。氯化锌可影响各种激酶和磷酸酶的活性,从而可能导致含 5 号捕捉素结构域的磷酸化。表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)也与这些酶相互作用,可能会增强含 5 号捕捉素结构域的磷酸化状态。1-磷酸肾上腺素能激活其受体,并能启动下游信号传导,最终可能通过磷酸化事件激活含 5 号捕捉素结构域。通过对应激激活蛋白激酶的作用,安乃近霉素和通过激活 mTOR 信号通路的作用,磷脂酸可促进含 5 号捕捉素结构域的磷酸化和激活。最后,油酸可以改变膜的流动性和膜相关蛋白的活性,从而可能启动信号级联,导致含捕捉素结构域 5 的磷酸化和活化。每种化学物质都能通过不同的分子相互作用,影响含捕获素结构域 5 的磷酸化状态,从而导致其活化。

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