ARRDC1 Activateurs

Les activateurs ARRDC1 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, la calmoduline (humaine) (recombinante) CAS 73298-54-1, le KN-93 CAS 139298-40-1, le cilostazol CAS 73963-72-1 et le Rolipram CAS 61413-54-5.

Le fonctionnement biologique d'ARRDC1 peut être influencé par plusieurs composés chimiques. La forskoline, le cilostazol, le rolipram et l'IBMX sont des activateurs clés de cette protéine. Ils augmentent le niveau intracellulaire d'AMPc, ce qui entraîne l'activation de la PKA (protéine kinase A). La PKA peut phosphoryler ARRDC1, augmentant ainsi son activité fonctionnelle. Le H-89, un inhibiteur de la PKA, renforce l'activité fonctionnelle d'ARRDC1 en augmentant l'accumulation de son état non phosphorylé. La calmoduline, une protéine liant le calcium, peut activer la CaMKII (Calcium/Calmoduline-dependent Protein Kinase II), qui peut alors phosphoryler et activer ARRDC1.

En outre, des composés tels que la quinidine, le vérapamil, l'A23187, la thapsigargin et l'ionomycine peuvent également renforcer l'activité fonctionnelle de l'ARRDC1 en augmentant les niveaux de Ca2+ intracellulaires. Cela conduit à l'activation de CaMKII, qui phosphoryle et active ARRDC1. Par exemple, la quinidine est un bloqueur des canaux K+ voltage-gated et peut modifier le potentiel membranaire et les niveaux de Ca2+ intracellulaires, déclenchant l'activation de CaMKII, puis d'ARRDC1. De même, le vérapamil bloque l'influx calcique, entraînant une augmentation du Ca2+ intracellulaire qui active CaMKII, qui phosphoryle et active ARRDC1. La forskoline, le cilostazol, le Rolipram et l'IBMX sont des activateurs clés de cette protéine. Ils augmentent le niveau intracellulaire d'AMPc, ce qui entraîne l'activation de la PKA (protéine kinase A). La PKA peut phosphoryler ARRDC1, augmentant ainsi son activité fonctionnelle. Le H-89, un inhibiteur de la PKA, renforce l'activité fonctionnelle d'ARRDC1 en augmentant l'accumulation de son état non phosphorylé. La calmoduline, une protéine liant le calcium, peut activer la CaMKII (Calcium/Calmoduline-dependent Protein Kinase II), qui peut alors phosphoryler et activer ARRDC1.