Inhibiteurs Arp-T1

Les inhibiteurs courants d'Arp-T1 comprennent, entre autres, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 et Rapamycin CAS 53123-88-9.

Les inhibiteurs d'Arp-T1 agissent par le biais d'une variété de mécanismes cellulaires détaillés qui convergent finalement vers la réduction de l'activité d'Arp-T1 dans les cellules. L'une des méthodes consiste à perturber la voie de signalisation PI3K/AKT, une voie critique pour la médiation de diverses réponses cellulaires, y compris celles qui régissent l'état fonctionnel de l'Arp-T1. Les inhibiteurs chimiques ciblant PI3K ou mTOR dans cette voie entraînent une diminution significative des événements de phosphorylation nécessaires à l'activation d'Arp-T1, réduisant ainsi son activité. En outre, les inhibiteurs de kinases spécifiques qui entravent la cascade de signalisation MAPK servent également d'inhibiteurs indirects de l'Arp-T1 en empêchant la phosphorylation de substrats clés nécessaires à l'activation de l'Arp-T1. Pour ce faire, ils atténuent l'activité de ERK ou JNK, des enzymes qui se trouvent en amont du processus de signalisation et qui sont essentielles à la fonction régulatrice d'Arp-T1.

En outre, l'inhibition des kinases de la famille Src, qui sont des modulateurs en amont dans de multiples voies cellulaires, peut entraîner une réduction de l'activité d'Arp-T1 par la diminution de la phosphorylation et de l'activation des substrats. Ces inhibiteurs de kinases spécifiques, ainsi que les inhibiteurs du protéasome, modifient les mécanismes de régulation cellulaire, ce qui entraîne une diminution de l'activité d'Arp-T1. Ces derniers provoquent l'accumulation de protéines qui ont un impact négatif sur la voie ubiquitine-protéasome, affectant indirectement la fonction d'Arp-T1. D'autres méthodes d'inhibition comprennent le ciblage de la signalisation JAK/STAT, où l'inhibition de JAK2 entraîne une diminution de l'activité d'Arp-T1, et l'inhibition directe de la phosphorylation d'AKT, qui est fondamentale pour le rôle d'Arp-T1 au sein de la cellule.