ARMC6 Inhibitoren

Gängige ARMC6 Inhibitors sind unter underem Bortezomib CAS 179324-69-7, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lenalidomide CAS 191732-72-6, Thalidomide CAS 50-35-1 und Pomalidomide CAS 19171-19-8.

ARMC6-Inhibitoren umfassen eine Reihe von Verbindungen, die indirekt den Abbau oder die Destabilisierung des ARMC6-Proteins über verschiedene intrazelluläre Wege fördern. Bortezomib, ein Proteasom-Inhibitor, kann indirekt zum Abbau von ARMC6 führen, indem er eine Anhäufung von polyubiquitinierten Proteinen, einschließlich potenziell fehlgefaltetem ARMC6, verursacht, was zelluläre Reaktionen auslösen kann, die auf den Abbau dieser Proteine abzielen. In ähnlicher Weise verhindert MG-132 den proteasomalen Abbau von polyubiquitinierten Proteinen, zu denen auch ARMC6 gehören könnte. Diese Anhäufung könnte zu einem zellulären Umfeld führen, das die Fehlfaltung und den anschließenden Abbau von ARMC6 auslöst.

Lenalidomid, Thalidomid und Pomalidomid, die alle an Cereblon binden, modulieren die Substratspezifität von E3-Ubiquitin-Ligasen. Diese Modulation hat das Potenzial, das Ubiquitinierungsmuster von ARMC6 zu verändern, was zu dessen Abbau führt. Andererseits können Autophagie-Inhibitoren wie Chloroquin, Hydroxychloroquin, 3-Methyladenin und Spautin-1 zu einer Anhäufung von Zellbestandteilen, einschließlich ARMC6, führen. Dies kann Stressreaktionen innerhalb der Zelle auslösen, die den Abbau von ARMC6 zum Ziel haben.