ARK-1 抑制因子

常见的ARK-1抑制剂包括但不限于Tozasertib CAS 639089-54-6、ZM-447439 CAS 331771-20-1、CCT 137690 CAS 1095382-05-0、Aurora Kinase Inhibitor II CAS 331770-21-9和Aurora Kinase/Cdk Inhibitor CAS 443797-96-4。

ARK-1，即Axl受体酪氨酸激酶-1，是受体酪氨酸激酶家族中的一种关键酶，在细胞生长、分化、存活等各种过程中发挥着关键作用。它是酪氨酸激酶受体大系统的一部分，通过激活细胞内信号通路来响应外部刺激。ARK-1与维生素K依赖性蛋白Gas6特异性结合，Gas6作为其配体，启动一系列磷酸化反应，促进细胞对环境变化的反应。这种受体广泛存在于不同的组织中，参与调节免疫反应、细胞粘附和维持血管完整性。其活性对于细胞的正常功能至关重要，但由于其在促进存活信号方面的作用，包括与不受控制的细胞增殖和抵抗程序性细胞死亡相关的信号，它也参与多种疾病的病理过程。

ARK-1的抑制涉及靶向酶以阻断其活化和后续信号传导，从而减轻其对细胞存活、增殖和迁移的影响。ARK-1抑制剂通常通过两种方式发挥作用：直接阻断ATP结合位点，从而阻止激活所需的磷酸基团转移；或者干扰细胞外水平的受体-配体相互作用，在激活过程开始之前就将其阻止。此外，研究人员还发现了与活性位点以外的其他位点结合的变构抑制剂，这些抑制剂可诱导构象变化，从而降低激酶的活性。这些抑制机制对于理解ARK-1活性的调节及其对细胞过程的影响至关重要。ARK-1抑制研究是一个重要的研究领域，其重点是阐明ARK-1功能的分子细节、与抑制剂的相互作用以及ARK-1活性调节在细胞信号网络中的更广泛影响。