AQP12 アクチベーター

一般的なAQP12活性剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、2,4-ジニトロフェノール、湿潤CAS 51-28-5、A23187 CAS 52665-69-7などが挙げられるが、これらに限定されない。

アクアポリン12の化学的活性化因子は、主にタンパク質のリン酸化状態を変化させることによって、タンパク質の活性を調節する一般的なメカニズムである様々な経路を通じて、タンパク質の機能に影響を与えることができる。例えば、塩化第二水銀はタンパク質のチオール基に結合し、アクアポリン12の構造コンフォメーションに直接影響を与え、おそらくその水輸送機能を活性化する変化をもたらす。フォルスコリンは細胞内のcAMPを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化することが知られている。活性化されたPKAはアクアポリン12をリン酸化し、その水チャネル活性を高める。同様に、合成cAMPアナログであるdbcAMPも、細胞内に浸透してPKAを活性化し、アクアポリン12のリン酸化と活性化につながることで、同じ目的を果たす。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を刺激し、アクアポリン12をリン酸化して活性化する。

その他の化学的活性化因子は、カルシウム依存性キナーゼの機能にとって重要な細胞内カルシウムレベルに影響を与える。イオノマイシンとA23187（カルシマイシン）はカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、アクアポリン12をリン酸化するキナーゼを活性化する可能性がある。細胞内カルシウムが増加している状態では、ルテニウムレッドもカルシウム依存性のプロセスを刺激し、リン酸化を介してアクアポリン12の活性化につながる可能性がある。硫酸亜鉛は金属タンパク質と相互作用し、アクアポリン12を活性化するリン酸化カスケードに影響を与える可能性がある。ジブカインは膜電位と流動性を変化させ、タンパク質のリン酸化状態に影響を与えることによってアクアポリン12を活性化する可能性がある。オワバインは、Na+/K+-ATPaseポンプを阻害することにより、細胞内ナトリウム濃度の上昇を引き起こし、シグナル伝達経路や他のイオンチャネルを活性化し、アクアポリン12の活性を高める可能性がある。最後に、ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤として作用する一方で、タンパク質のリン酸化状態を調節し、アクアポリン12の活性に影響を与える可能性がある。