apoN Ativadores

Os activadores comuns da apoN incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, a ionomicina CAS 56092-82-1, a D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os activadores da apoN são um conjunto de compostos químicos que reforçam indiretamente a funcionalidade da apoN através da manipulação de várias vias de sinalização bioquímica. A forskolina aumenta os níveis de AMPc, que ativa a PKA, conhecida por fosforilar proteínas que podem ser parte integrante da via da apoN, levando a um reforço do papel da apoN nos processos celulares. Do mesmo modo, o PMA, através da ativação da PKC, e a ionomicina, através do aumento dos níveis de cálcio intracelular, podem fosforilar e, assim, aumentar a atividade da apoN, assumindo que a apoN é regulada pela PKC ou por cinases dependentes do cálcio. A molécula lipídica Sphingosine-1-phosphate, através da ativação de receptores acoplados à proteína G, pode modular o citoesqueleto de actina de forma a favorecer a ativação da apoN. Inibidores como o LY294002 e a Genisteína poderiam potencialmente aliviar os controlos inibitórios.

Os activadores da apoN são entidades químicas diversas que aumentam a atividade funcional da apoN através da modulação de cascatas de sinalização celular específicas. A forskolina, através da sua elevação do AMPc intracelular, aumenta indiretamente a atividade da apoN através da ativação da proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar e ativar proteínas na cascata de sinalização da apoN, aumentando assim o papel funcional da apoN nas células. O PMA, como ativador direto da proteína quinase C (PKC), e a ionomicina, ao aumentarem as concentrações de cálcio intracelular, podem iniciar uma série de eventos de fosforilação que podem levar à ativação da apoN se esta for regulada por fosforilação dependente do cálcio. A esfingosina-1-fosfato, através da sua interação com receptores acoplados à proteína G, pode ativar proteínas a jusante que fazem parte da via da apoN, promovendo assim a função celular da apoN.