Os activadores da ApoER2 são um grupo diversificado de substâncias químicas que podem influenciar a atividade da proteína ApoER2 através da modulação de vários processos celulares e vias de sinalização. Compostos como a curcumina e o resveratrol são conhecidos por modificarem a sinalização celular e podem, por isso, desempenhar um papel no impacto indireto da ativação da ApoER2. Podem interagir com múltiplos alvos dentro das células e induzir alterações que se propagam através das redes de sinalização, influenciando eventualmente a atividade da ApoER2. Do mesmo modo, a epigalocatequina e a quercetina são capazes de alterar a atividade transcricional no interior das células, proporcionando outra via através da qual a atividade da ApoER2 pode ser modulada. Ao actuarem sobre os componentes a montante da ApoER2 nas vias celulares, estes químicos criam uma série de alterações nos estados celulares, levando a mudanças no estado de ativação da ApoER2.
Outro conjunto de substâncias químicas desta classe, como a 5-Azacitidina e o Ácido Fólico, actua afectando os processos de metilação na célula, que podem depois influenciar a ativação da ApoER2. Por exemplo, a 5-Azacitidina pode modificar a metilação do ADN, o que pode ter efeitos a jusante em várias proteínas, incluindo a ApoER2. Por outro lado, substâncias como o SAHA e a tricostatina A são inibidores do HDAC que alteram a atividade transcricional e podem ter efeitos consequentes na atividade da ApoER2. Estes compostos não interagem diretamente com a ApoER2, mas induzem alterações no ambiente celular ou noutras proteínas que, por sua vez, podem afetar o estado de ativação da ApoER2.
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