アポE活性化剤は、APOE遺伝子によってコードされるタンパク質であるアポリポタンパク質E(アポE)の発現や活性化に影響を与える化学物質群である。これらの化学物質は、主にアポE発現と複雑に関連した様々なシグナル伝達経路の調節因子として作用する。例えば、レチノイン酸やウルソール酸は、それぞれレチノイドX受容体やPPARγと相互作用し、タンパク質の発現を増加させることが知られている。さらに、レスベラトロールやカフェ酸のようなある種の化学物質は、SIRT1やNF-κBに関与し、アポEレベルを高める可能性もある。これらの化学物質のほとんどがPPAR受容体を標的としており、PPAR受容体がアポE調節の極めて重要なポイントとなっていることに注意することが重要である。
アポEを活性化させる根本的なメカニズムは複雑で、多くの場合、複数の細胞成分と関わっている。例えば、オレイン酸とドコサヘキサエン酸は異なるPPARサブタイプ(それぞれPPARαとPPARγ)と相互作用するが、最終的な結果は同じで、アポE発現の増加をもたらす。ゲニステインのように、エストロゲン受容体との相互作用をアポEレベルに影響を及ぼす手段として用いるものもある。
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