α-protein kinase 3 Aktivatoren

Gängige α-protein kinase 3 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, YC-1 CAS 170632-47-0, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3, Rolipram CAS 61413-54-5 und 8-pCPT-2′-O-Me-cAMP CAS 634207-53-7.

Die Klassifizierung der α-Proteinkinase-3-Aktivatoren umfasst eine Vielzahl chemischer Verbindungen, vor allem solche, die den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen und damit die Aktivierung der PKA fördern, deren katalytische Untereinheit die α-Proteinkinase 3 ist. Forskolin stimuliert direkt die Adenylylcyclase, was zu einem Anstieg der cAMP-Synthese führt. Die cAMP-Analoga wie Sp-5,6-DCl-cBIMPS, 8-Br-cAMP und 6-Bnz-cAMP ahmen die Wirkung von cAMP nach und aktivieren die PKA direkt. PDE-Hemmer wie Rolipram, Cilostamid, Milrinon, Zardaverin, Vinpocetin und Anagrelid verhindern den Abbau von cAMP und verstärken so die Signalkaskade, die zur PKA-Aktivierung führt. EPAC-Aktivatoren wie 8-pCPT-2'-O-Me-cAMP aktivieren zwar nicht direkt die PKA, wirken aber auf nachgeschaltete Ziele des cAMP-Signalwegs und können durch diese Wirkungen die Kinaseaktivität modulieren.

Diese Chemikalien tragen zur Modulation der Aktivität der α-Proteinkinase 3 bei, indem sie ein zelluläres Umfeld fördern, das den Phosphorylierungszustand begünstigt, der die Aktivierung der Kinase begünstigt. Ein solches Umfeld ist durch erhöhte cAMP-Spiegel gekennzeichnet, die zur Aktivierung von PKA und damit zur Phosphorylierung nachgeschalteter Ziele, einschließlich α-Proteinkinase 3, führen.